PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA
ESOMEPRAZOL
El
esomeprazol (en forma de sal magnésica o de sal sódica) es el isómero S del
omeprazol, un inhibidor de la bomba de protones. Se utiliza para el tratamiento
a corto plazo de los síntomas de reflujo.
FORMA
FARMACÉÚTICA:
Comprimido
gastro resistente. 20 mg comprimido recubierto con película, ovalado, biconvexo
y de color de rojo ladrillo claro a marrón, con la inscripción E5 grabada en
una de las caras y liso por la otra cara 40 mg.
Mecanismo
de acción
el
esomeprazol es un inhibidor de la bomba de protones que suprime la secreción de
ácido gástrico mediante la inhibición específica de la H + / K + -ATPasa en la
célula parietal gástrica. Los isómeros S y R del omeprazol están protonados y
son convertidos en el compartimiento ácido de la célula parietal al inhibidor
activo, la sulfenamida aquiral
Farmacocinética
Se
administra por vía oral como gránulos con recubrimiento entérico. La conversión
in vivo al isómero-R es insignificante. La absorción de esomeprazol es rápida,
obteniéndose concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente 1-2 horas
después de la administración. La biodisponibilidad absoluta es del 64% tras una
dosis única de 40 mg y aumenta hasta el 89% tras la administración repetida una
vez al día. El esomeprazol es metabolizado completamente por las isoenzimas del
citocromo P450 (CYP).
Indicaciones
- Se usa para tratar la acidez estomacal frecuente (ardor de estómago que se produce al menos 2 o más días por semana) en adultos
- Reacciones adversas
- Dolor de cabeza.
- Náuseas.
- Diarrea.
- Gases.
- Estreñimiento.
Cuidados
de enfermería
- Comprimidos: No partirse, ni masticarse.
- Administrar en ayunas.
- Higiene de manos.
- Aplicación de los 10 correctos.
- Informar al usuario sobre los efectos secundarios.
OMEPRAZOL
Mecanismo
de acción
El
omeprazol es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el
medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula
parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+-K+-ATPasa, es decir, la bomba de
protones.
Farmacocinética
Absorción
y distribución: El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido, por esto se
administra en forma de gránulos con recubrimiento entérico y encapsulados. La
absorción tiene lugar en el intestino delgado completándose, usualmente, a las 3-6
horas
Eliminación
y metabolismo: La vida media de eliminación en plasma del omeprazol es
habitualmente inferior a una hora y no se producen cambios en la vida media
durante el tratamiento prolongado
Indicaciones
- Tratamiento de úlceras duodenales
- Prevención de la recidiva de úlceras duodenales
- Tratamiento de úlceras gástricas
- Prevención de la recidiva de úlceras gástricas
Contraindicaciones
Contraindicado
en casos de hipersensibilidad al omeprazol. No se aconseja su administración
durante el embarazo y la lactancia
Efectos
adversos
- Cefalea.
- Dolor abdominal.
- Estreñimiento
- Diarrea.
PANTOPRAZOL
El
pantoprazol es un medicamento usado en el tratamiento a corto plazo de las
erosiones y úlceras causadas por enfermedades de reflujo gastroesofágico.
Mecanismo
de acción
El
pantoprazol suprime la secreción gástrica de ácido inhibiendo la bomba
(H+,K+)-ATPasa dependiente. El pantoprazol forma enlaces covalentes en dos
sitios diferentes de la membrana de las células secretoras. De esta unión
resulta un efecto antisecretor que persiste por más de 24 horas, lo que permite
una sola administración al día. Cuando se administra por vía oral o
intravenosa, el pantoprazol inhibe la secreción gástrica de ácido basal o
estimulada, aumentando el pH gástrico. Cuando se administra en dosis repetidas
de 40 mg, el pantoprazol inhibe el 85% la secreción gástrica de ácido al
alcanzarse la situación de equilibrio (steady-state). Al discontinuar el
tratamiento, se recupera la secreción ácida sin un efecto de rebote.
Farmacocinética
se
administra en forma de comprimidos entéricos, que atraviesan el estómago sin
disgregarse. Después de la administración de pantoprazol, las máximas
concentraciones en plasma se observan a las 2.5 horas, siendo la
biodisponibilidad del orden del 75%. Una pequeña cantidad del fármaco
experimenta una biotransformación hepática de primer paso. El pantoprazol es
extensamente metabolizado en el hígado por el sistema de desmetilación CYP2C19,
siendo posteriormente conjugado a sulfato.
Indicaciones
El
pantoprazol se usa para permitir que el esófago sane, y para prevenir un mayor
daño al esófago en adultos con ERGE.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
al principio activo o a benzimidazoles sustituidos.
Reacciones
adversas:
- Dolor de cabeza.
- Náuseas
- Vómitos.
- Gases
Cuidados
de enfermería
Comprimidos:
No partirse, ni masticarse.
Administrar
en ayunas.
SUCRALFATO
El
sucralfato es un medicamento de administración oral indicado principalmente
para el tratamiento de las úlceras duodenales, el alivio del reflujo gastroesofágico
y las úlceras
por estrés.
Mecanismo
de acción
el
sucralfato no afecta a la secreción gástrica de ácido. El sucralfato actúa
localmente, reaccionando con el ácido clorhídrico del estómago para formar unas
especie de pasta adherente que actúa como un tampón. Posteriormente, esta pasta
formada se adhiere electrostáticamente a las proteínas de la lesión unos
complejos estables de aluminio y fibrinógeno que forman una barrera protectora
impidiendo el ataque de agentes ulcerogénicos como el ácido clorhídrico o la
pepsina. El sucralfato se une preferentemente a las lesiones de la mucosa
digestiva, siendo mínima su unión a la mucosa normal.
Farmacocinética:
el sucralfato se administra por vía oral. Después de una dosis, solo se absorbe
una mínima cantidad del fármaco (3-5%). El sucralfato actúa localmente, siendo
la duración de su acción dependiente de la extensión de la lesión sobre la que
se fija. En la mayor parte de los casos, esta duración es superior a las 6
horas. En los animales de laboratorio, más del 90% de la dosis administrada se
excreta en las heces. Se desconoce si el sucralfato atraviesa la barrera
placentaria y si se distribuye en la leche materna
Indicaciones
está
indicado en el tratamiento y la prevención de la úlcera duodenal, úlcera gástrica,
gastritis, gastropatía provocada por AINEs y en la profilaxis de la hemorragia
gastroduodenal debida a úlcera de estrés en enfermos graves
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
al sucralfato o a alguno de los excipientes.
Efectos
adversos
estreñimiento.
Poco frecuentes o raras: sequedad de boca, náusea, indigestión, diarrea, dolor
estomacal, mareo, somnolencia, prurito, erupción cutánea.
SALES DE
BISMUTO COLOIDAL
Mecanismo
de acción
inhibición
de la síntesis de proteínas y de la pared bacteriana, inhibición de la
actividad de la enzima ureasa, prevención de la citoadherencia, síntesis de ATP
y una interferencia competitiva inespecífica con el transporte de hierro.
Después de la ingestión del subcitrato de bismuto, los derivados del bismuto
formados en el ambiente ácido del estómago se unen fuertemente a las proteínas
en el tejido ulcerado para formar una capa protectora que lo protege de
factores agresivos. Además, el subcitrato de bismuto produce un aumento en los
niveles locales de prostaglandina, que estimula la producción de bicarbonato y
mucina protegiendo así también el estómago.
Farmacocinética
Absorción-
Aunque subcitrato de bismuto actúa localmente, unas cantidades mínimas de
bismuto a partir de subcitrato de bismuto son absorbidas durante el tratamiento
(menos del 0.2% de la dosis).
Distribución-
El subcitrato de bismuto es metabolizado principalmente por el hígado. Otros
órganos solo contienen trazas.
Eliminación-
La mayor parte del bismuto ingerido se excreta con las heces. El aclaramiento
urinario de la pequeña cantidad de bismuto absorbido es de aproximadamente 50
ml / ml. Se requiere al menos un modelo tricompartimental para describir la
eliminación del bismuto a lo largo del tiempo. La vida media de eliminación es
de 5 a 11 días.
Indicaciones
El subcitrato de bismuto coloidal es un fármaco de acción directa sobre Helicobacter pylori, microorganismo patógeno relacionado con gastritis, úlcera duodenal y úlcera gástrica. Gastrodenol está indicado en el tratamiento de gastritis crónica asociada a Helicobacter pylori y úlcera gástrica y duodenal.
Contraindicaciones
- Hispersensibilidad al subcitrato de bismuto
- Si padece trastornos renales graves
- Si está embarazada
- Población pediátrica (en niños menores de 12 años)
Efectos
adversos
Ennegrecimiento
de las heces, Náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea
Cuidados
de enfermería
- Lavado de manos.
- Recordar los 10 correctos.
- Informar al usuario sobre los efectos secundarios.
MISOPROSTOL
El
misoprostol es un análogo semi-sintético de la prostaglandina E1, utilizado
para la prevención y tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales, en
particular las secundarias al empleo de fármacos anti-inflamatorios no
esteroídicos (AINES).
Mecanismo
de acción: el misoprostol inhibe la secreción basal y nocturna de ácido
actuando directamente sobre la célula parietal. Las células parietales
contienen receptores de alta afinidad hacia las prostaglandinas de la serie E,
receptores que son estimulados por los alimentos, el alcohol, los
anti-inflamatorios no esteroídicos, la histamina, la pentagastrina y la cafeína,
el misoprostol exhibe un efecto protector sobre la mucosa gástrica que puede
contribuir a su eficacia en la cicatrización de las úlceras gástricas y
duodenales
Farmacocinética
El
misoprostol se puede administrar oralmente, absorbiendose extensa y rápidamente
(88%). El fármaco también se absorbe muy bien cuando se administra por vía
intravaginal. El misoprostol experimenta una extensa metabolización de primer
paso produciendo el metabolito más importante y activo, el ácido
misoprostólico. La inhibición de la secreción gástrica de ácido se inicia a los
30 min después de una dosis oral, alcanzando su valor máximo a los 60-90 min. La
semi-vida de eliminación del misoprostol es de unos 20-40 min, aumentando a 80
min en los pacientes con disfunción renal. Menos del 1% de la dosis es
eliminada en la orina sin metabolizar.
Indicaciones
Para la
prevención de las lesiones gastrointestinales inducidas por la administración
de AINE en pacientes que requieren tratamientos de larga duración con AINE y
para el tto. de la úlcera duodenal
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
a misoprostol o a otras prostaglandinas; mujeres embarazadas, mujeres en las
que no se pueda descartar un embarazo o en mujeres que planean un embarazo, ya
que misoprostol aumenta el tono uterino y las contracciones durante el embarazo
que pueden causar una expulsión total o parcial de los productos de la
concepción; mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos
efectivos.
Efectos
adversos
Mareos,
cefalea; diarrea, dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, flatulencia,
náusea y vómito; erupción.
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