ANTIBIÓTICOS: FAMILIA DE PENICILINAS
ANTIBIÓTICOS: FAMILIA DE PENICILINAS
PENICILINA BENZATÍNICA
Mecanismo de acción
Bactericida. IM: proporciona un nivel duradero de
penicilina en sangre. Bloquea la reparación y la síntesis de la pared
bacteriana.
Indicaciones
Tratamiento
de Sífilis, tratamiento de enfermedades infecciosas tropicales de la piel (pian,
pinta), profilaxis de la fiebre reumática, glomerulonefritis
post-estreptocócica y erisipelas.
Farmacocinética
Tiene una solubilidad muy baja, es estable en solución acuosa, inyectada por vía IM, El fármaco se distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, con cantidades menores en el hígado, la piel y los intestinos. La penicilina penetra en menor grado en todos los demás tejidos y en el líquido cefalorraquídeo. Metabolismo: parcialmente metabolizada en el hígado. Eliminación: en presencia de la función renal normal, el fármaco se elimina rápidamente por excreción tubular.
Efectos
secundarios
La
inyección de penicilina G benzatina puede ocasionar efectos secundarios.
Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas es intenso o no desaparece:
Náusea,
vómitos, dolor, inflamación, bultos, hemorragia o moretones en el área en donde
se inyectó el medicamento, sarpullido, urticaria, picazón, dificultad para
respirar o tragar, inflamación del rostro, garganta, lengua, labios, ojos,
manos, pies, tobillos o parte inferior de las piernas o ronquera.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones de hipersensibilidad con
exantema, fiebre medicamentosa o sintomatología de enfermedad del suero.
Ocasionales: anafilaxia, shock anafiláctico que puede
ser fatal, sequedad bucal y alteraciones en la lengua.
Contraindicaciones
Los antecedentes de una reacción previa de
hipersensibilidad a cualquiera de las penicilinas constituyen una
contraindicación.
Cuidados de enfermería
- Controlar los signos vitales.
- Lavarse perfectamente bien las manos.
- Siempre antes de aplicar cualquier medicamento preguntar si antes ya se lo han administrado y si no padece alergias.
- La penicilina debe emplearse con precaución en individuos con historia de alergias significativas y/o asma.
- No debe administrarse por vía intravenosa o intraarterial o en o cerca de trayecto nervioso, ya que dicha inyección puede producir daño neurovascular (véase Advertencias y Dosis y vía de administración).
- Estimular la hidratación, debido a que su eliminación es renal.
PENICILINA SÓDICA CRISTALINICA
Mecanismo de acción
Bactericida. Bloquea la reparación y la síntesis de la
pared celular bacteriana.
Indicaciones
Neumonía, pleuritis y meningitis, por neumococos.
Amigdalitis, faringitis, otitis media, sinusitis aguda, escarlatina, absceso
pulmonar, fiebre puerperal, septicemia y endocarditis, por estreptococos.
Bronconeumonía, osteomielitis, septicemia, empiema, enterocolitis aguda, aborto
séptico, endocarditis subaguda y meningitis, por estafilococo no productor de
penicilinasa. Gonorrea y complicación genitourinaria, por gonococo. Meningitis
meningocócica, gangrena gaseosa, difteria y tétanos. Estomatitis y angina de
Vicent, por espiroquetas. Actinomicosis. Sífilis por T. pallidum. Profilaxis de
gérmenes sensibles antes de intervención quirúrgica. Endocarditis infecciosa.
Ántrax.
Farmacocinética
BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA se administra
exclusivamente por vía parenteral. Después de la administración de 1’000,000
U.I., vía I.V. lenta, se alcanzan niveles de 12 mcg/ml en 15 minutos, 18 mcg/ml
en 30 minutos y 25 mcg/ml en una hora. Por vía I.M., después de administrar
1’000,000 de U.I., se alcanzan 12 mcg/ml a los 30 minutos. Por vía I.M.,
alcanza una biodisponibilidad de 72% en comparación con la vía I.V. Cerca de
65% se fija a proteínas y se distribuye en bilis, hematomas, articulaciones,
líquido sinovial y hueso en cantidades adecuadas; mientras que en el líquido
cefalorraquídeo presenta una distribución muy baja. Casi 30% se metaboliza en
el hígado y se excreta principalmente por riñón (79-85%), siendo la excreción
biliar muy baja. También se puede encontrar en la leche materna. La vida media
es de 20 a 50 minutos, aumentándose hasta 10 horas en insuficiencia renal. En
caso necesario se puede dializar.
Farmacodinamia
La penicilina G, a pesar de ser de espectro reducido,
continúa siendo el medicamento de elección para muchas infecciones causadas por
microorganismos sensibles. Al igual que otros antibióticos betalactámicos, la
penicilina inhibe la síntesis de pared celular al unirse a las proteínas
fijadoras de penicilina. Con ello, la penicilina inhibe el paso final de
transpeptidación en la síntesis de proteoglucano de la pared celular. Es
probable que esta acción implique un paso de acilación y la consecuente
inhibición de la enzima transpeptidasa, rompiéndose al mismo tiempo el enlace
CO-N del anillo betalactámico. Esto ocasiona que la bacteria libere, al mismo
tiempo, una serie de enzimas autolíticas (autolisinas y mureína-hidrolasas).
Reacciones secundarias y adversas
Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad que
pueden variar desde eritema cutáneo hasta choque anafiláctico, rash dérmico, fiebre.
Ocasionalmente se han presentado neuropatía, nefropatía, anemia hemolítica,
leucopenia y trombocitopenia.
Contraindicaciones
Cuidados de enfermería
- Controlar los signos vitales.
- Lavarse perfectamente bien las manos.
- Siempre antes de aplicar cualquier medicamento preguntar si antes ya se lo han administrado y si no padece alergias.
- La penicilina debe emplearse con precaución en individuos con historia de alergias significativas y/o asma.
- Fomentar la hidratación, debido a que su eliminación es renal.
PENICILINA PROCAÍNA
Bactericida. Bloquea la reparación y la síntesis de la
pared bacteriana. Se fija por unión covalente tras la apertura del núcleo
betalactámico, sobre ciertas proteínas enzimáticas PBP (transpeptidasas). La
penicilina únicamente es activa sobre bacterias en fase de multiplicación.
Indicaciones terapéuticas
Infección respiratoria, urinaria, ORL, odontológica,
ginecológica, digestiva, dermatológica, venérea, vascular central y periférica,
profilaxis infecciosa en intervención quirúrgica.
Farmacocinética
Antibiótico betalactámico que se engloba dentro de las
penicilinas naturales del grupo G, de administración exclusivamente parenteral
y espectro reducido. Posee una acción fundamentalmente bactericida contra la
mayoría de las bacterias Gram + y contra un número limitado de bacterias Gram -
(sobre todo en medio urinario), así como contra ciertas espiroquetas y
actinomicetos, incluyéndose en su espectro de acción los siguientes
microorganismos.
Tras la administración intramuscular, la
bencilpenicilina se libera de manera prolongada desde el punto de inyección,
una concentración máxima en sangre al cabo de 1 – 3 horas de su administración
(según especies). Se fija débilmente a las proteínas plasmáticas en una
proporción del 45 al 65%, y los niveles terapéuticos en sangre persisten 24
horas.
Efectos secundarios
La inyección de penicilina G procaína puede ocasionar
efectos secundarios: náusea, vómitos, dolor, inflamación, bultos, hemorragia o
moretones en el área en donde se inyectó el medicamento, sarpullido, urticaria,
picazón, dificultad para respirar o tragar, inflamación del rostro, garganta,
lengua, labios, ojos, manos, pies, tobillos o parte inferior de las piernas.
Reacciones adversas
Incluyen reacciones alérgicas de distinto tipo:
generalizadas (shock anafiláctico, edema angioneurótico) y localizadas
(dermopatías, nefritis intersticial), hipersensibilidad cruzada con otros
antibióticos betalactámicos, granulocitopenia, anemia hemolítica, crisis
convulsivas, diarrea leve, dolor de boca, lengua oscurecida o decolorada y
colitis seudomembranosa.
Contraindicaciones
Antecedentes de sensibilización alérgica a la
penicilina o a la procaína.
Cuidados de enfermería
Deberá inyectarse exclusivamente por vía intramuscular
profunda con aguja de 8 décimas, tirando previamente del émbolo de la
jeringuilla para tener seguridad de que la aguja no está en la luz de un vaso
sanguíneo.
FENOXIMETILPENICILINA o PENICILINA V
Mecanismo de acción
La penicilina V es un antibiótico antibacteriano
betalactámico, principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de
la síntesis de la pared celular bacteriana por unirse a unas proteínas
específicas de unión a penicilina (PBP) que se encuentran dentro de la pared
celular bacteriana. Las proteínas de unión a penicilina son responsables de
varios pasos en la síntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades
de varios cientos a varios miles de moléculas por célula bacteriana.
Indicaciones
En adultos y población pediátrica ≥ 1 año (lactantes,
niños y adolescentes) para el tratamiento de las siguientes infecciones:
faringoamigdalitis estreptocócica aguda (grupo A), infecciones bacterianas
agudas de la piel y de sus estructuras (escarlatina, ectima, forúnculo,
impétigo, erisipela, erisipeloide) e Infecciones odontógenas como abscesos
dentales con celulitis diseminada.
Farmacocinética
La penicilina V (fenoximetilpenicilina) se administra
por vía oral. Se absorbe desde el tracto GI y muestra una mayor estabilidad a
los ácidos que la penicilina G (bencilpenicilina) porque el grupo fenoximetil
proporciona una resistencia a la descomposición. El 60% de una dosis de
penicilina V es absorbido, principalmente en el duodeno. La comida en el
estómago no altera significativamente la absorción de la penicilina V.
La fenoximetilpenicilina se distribuye en la mayoría
de los tejidos y fluidos del cuerpo, incluyendo los pulmones, hígado, riñón,
hueso, músculos, esputo, la bilis, orina, y líquidos peritoneal, pleural y
líquido sinovial. La penicilina V penetra en meninges inflamadas, pero alcanza
niveles mínimos dentro de la CSF y atraviesa la placenta.
Entre 35-70% de una dosis de fenoximetilpenicilina se
metaboliza a derivados inactivos. El fármaco se excreta en la orina,
principalmente a través de la secreción tubular. La vida media de eliminación
de la penicilina V es de 30 minutos.
Efectos Secundarios
Los efectos secundarios comunes incluyen, pero no se
limitan a: picazón vaginal, dolor en la boca, diarrea leve y dolor de cabeza.
Busque atención médica si desarrolla: respiración rápida o irregular, fiebre,
dolor en las articulaciones, aturdimiento, sarpullido, dificultad para
respirar, calambres estomacales, sensibilidad abdominal, confusión, ansiedad,
agitación, ojos o piel amarillentos, sangrado inusual, dolor de garganta con
fiebre, diarrea acuosa y severa, disminución de la cantidad de orina y
depresión mental.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, diarrea moderada. Poco
frecuentes: reacciones alérgicas leves (erupción cutánea, prurito, etc.). Raras:
reacciones alérgicas graves (anafilaxis, enfermedad sérica), nefritis
intersticial, colitis seudomembranosa, neutropenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las penicilinas. No utilizar si
existen antecedentes de reacción de hipersensibilidad moderada o grave a las
cefalosporinas.
Cuidados de enfermería
- Controlar los signos vitales.
- Lavarse perfectamente bien las manos.
- Siempre antes de aplicar cualquier medicamento preguntar si antes ya se lo han administrado y si no padece alergias.
- La penicilina debe emplearse con precaución en individuos con historia de alergias significativas y/o asma.
- Fomentar la hidratación, debido a que su eliminación es renal.
DOXICICLINA
Mecanismo de acción
Bacteriostático. Inhibidor de la síntesis proteica
bacteriana por unión a la subunidad ribosomal 30S.
Farmacodinamia
Tiene actividad contra una amplia gama de gérmenes
tanto grampositivos como gramnegativos. Es bacteriostática, inhibe la síntesis
de proteínas en microorganismos susceptibles al fijarse en la subunidad 30S del
ribosoma.
Farmacocinética
Su administración es por vía oral, se absorbe por
completo en el tubo digestivo. Debe ser administrada con el estómago vacío, ya
que los alimentos disminuyen su absorción. Se fi ja a las proteínas plasmáticas
en grado variable, su vida media es de 16 a 18 horas. Se concentra en hígado y
bilis. Es eliminada sobre todo por la bilis a las heces, de modo que es la más
segura de las tetraciclinas para administrarse en pacientes con insufi ciencia
renal.
Indicación
La doxiciclina se usa sobre todo en la profilaxis
selectiva de cólera, para la prevención del tifo, de la diarrea del turista en
adultos, en el tratamiento para acné y, además, para el tratamiento de
cervicitis y uretritis no gonocócicas o posgonocócicas, y en infecciones por
clamidias y trichomonas.
Reacciones secundarias y adversas
Entre las reacciones secundarias que produce este
medicamento se encuentran alteraciones gastrointestinales: anorexia, náuseas,
vómito, diarrea, fotosensibilidad, prurito, disfagia, procesos inflamatorios de
la región anogenital, y deposición en huesos y dientes. En niños pigmentación
de los dientes, defectos del esmalte y retraso del crecimiento óseo.
Contraindicaciones
Está contraindicada en personas que han mostrado en el
pasado hipersensibilidad a cualquiera de las tetraciclinas, así como en mujeres
embarazadas y niños menores de ocho años.
Cuidados de enfermería
Debe tomarse una hora antes o dos horas después de los
alimentos, no saltarse las dosis. Instruya a los pacientes a no tomar la
medicación con antiácidos. Avise al paciente que debe evitar la exposición a la
luz del sol y que debe usar protector solar o vestir ropa protectora para
evitar la reacción de fotosensibilidad. Explique los fundamentos y técnicas de
higiene bucal. Dígale al paciente que debe aumentar la ingesta de líquidos y
que debe tomar los medicamentos después de los alimentos. Informar a los
pacientes de la posible erupción de la piel (por ejemplo, maculopapular,
eritematoso). Instruya a los pacientes a informar a su médico sobre cualquier
cambio visual y cualquier otro cambio como lo son las infecciones.
DICLOXACILINA
Mecanismo de acción
Impide la síntesis proteínica de la pared bacteriana.
Farmacodinamia
La dicloxacilina es una penicilina isoxazólica
resistente a las betalactamasas con acción bactericida contra gérmenes Gram
positivos y algunos gramnegativos. Inhibe la tercera y última etapa de la
síntesis de la pared celular bacteriana, preferentemente por uniones
específicas a las proteínas de unión a penicilina (PBPs), que se encuentran en
el interior de la pared celular bacteriana
Farmacocinética
Se administra por vía oral y parenteral. Las
concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 30 a 60 minutos. Su vida
media es de 40 minutos. Se distribuye en todo el organismo. Su metabolización
tiene lugar en el hígado y es eliminada por la orina.
Indicación
Es utilizada como fármaco de elección en aquellos
individuos con infecciones por estafilococos coagulasa-positivos productores de
penicilinasas. Además, tiene utilidad en el tratamiento contra estreptococos
neumonía susceptible, estreptococos del grupo A y S, epidermidis.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes relacionados con la
administración de dicloxacilina son diarrea, náuseas, vomito, colitis
pseudomembranosa, reacciones alérgicas leves (erupción cutánea, prurito), y
reacciones alérgicas graves (anafilaxis).
Reacciones adversas
Reacciones de hipersensibilidad que incluye choque
anafiláctico, glositis, fiebre, dolor en el sitio de inyección. El ácido
acetilsalicílico y la sulfametoxipiridacina la desplazan de las proteínas
plasmáticas y aumenta su concentración libre. Los bacteriostáticos, como las
tetraciclinas, pueden antagonizar su acción bactericida.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes relacionados con la
administración de dicloxacilina son diarrea, náuseas, vomito, colitis pseudomembranosa,
reacciones alérgicas leves (erupción cutánea, prurito), y reacciones alérgicas
graves (anafilaxis).
Contraindicaciones
Está contraindicada en pacientes alérgicos a la
penicilina y en aquellos con insuficiencia renal.
Cuidados de enfermería
Enseñe a los pacientes los signos de reacción de
sensibilidad y tomar las medidas apropiadas cuando estas se produzcan. Enseñe a
los pacientes los signos de sobreinfección, que puede ocurrir con cualquier
antibiótico (por ejemplo, lengua negra, peluda, comezón vaginal) y decirles a
los pacientes que deben notificar a su médico. Instruya a los pacientes a
“nunca” compartir recetas de antibióticos con otras personas. Asesorar a los
pacientes a seguir el curso completo del tratamiento, aunque se sienta mejor.
AMPICILINA
Mecanismo de acción
Antibiótico de amplio espectro; actúa a nivel de la
pared bacteriana.
Farmacodinamia
Los antibióticos beta-lactámicos tales como la
ampicilina, son primordialmente bactericidas. Al igual que otras penicilinas,
la ampicilina inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared
celular bacteriana, preferentemente por unión a las proteínas de unión
específicas a la penicilina (PBPs), que se encuentran en el interior de la
pared celular bacteriana.
Las proteínas de unión específica a penicilinas son
responsables de varios pasos en la síntesis de la pared celular y se encuentran
en cantidades de varios cientos a varios miles de moléculas por célula
bacteriana. Las proteínas de unión a penicilina varían entre las diferentes
especies bacterianas. Por lo tanto, la actividad intrínseca de la ampicilina,
así como las otras penicilinas en contra de un organismo en particular, depende
de su capacidad de obtener acceso y enlazarse con la PBP indicada. Al igual que
todos
Farmacocinética
Se administra por vías oral y parenteral. Las
concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 1 a 2 horas. Es
distribuida en todo el organismo y atraviesa la barrera hematoencefálica. Se
metaboliza en hígado, y su eliminación ocurre vía orina, bilis y leche materna.
Indicación
La ampicilina está indicada en infecciones moderadas
agraves producidas por E. coli, Salmonella, Haemophilus y Shigella. Es efectiva
en las infecciones por estreptococos y estafi lococos susceptibles, así como en
la meningitis por meningococos y cepas susceptibles de H. influenzae y
neumococos. También se utiliza en la profilaxis de la endocarditis bacteriana
en pacientes susceptibles antes de procedimientos importantes.
Reacciones secundarias
Pueden presentarse reacciones alérgicas como
erupciones de la piel, urticaria, prurito, eocinofilia, fiebre, angioedema,
choque anafiláctico.
Reacciones adversas
Las principales reacciones adversas incluyen
alteraciones gastrointestinales, prurito, urticaria, edema, colitis pseudomembranosa
y neutropenia.
Contraindicaciones
Está contraindicada en pacientes alérgicos a la
penicilina, cefalosporinas y en casos de insuficiencia renal grave.
Cuidados de enfermería
La administración simultánea de alimentos reduce la
absorción de la ampicilina. Informar a los pacientes de posibles efectos
secundarios, y fomentar que informe a su médico por cualquier problema.
Informar a los pacientes diabéticos que este medicamento puede causar
resultados falsos positivos en la prueba de glucosa en la orina. Si se cambia
el tratamiento debido a reacciones alérgicas, explicar la importancia de la
alergia a la penicilina, e informar de posible sensibilidad a las
cefalosporinas. Riesgo durante lactancia, se excreta en la leche materna.
AMOXICILINA
Mecanismo de acción
Al
igual que otras penicilinas, la amoxicilina inhibe la tercera y última etapa de
la síntesis de la pared celular bacteriana, preferentemente por enlace a las
proteínas de unión específicas a la penicilina (PBPs), localizadas en el
interior de la pared celular bacteriana.
Indicaciones
Infecciones
producidas por bacterias grampositivas y gramnegativas sensibles. La amoxicilina
se usa para tratar ciertas infecciones causadas por bacterias, como la
neumonía, la bronquitis (infección de las vías respiratorias que van a los
pulmones) y las infecciones de los oídos, la nariz, la garganta, las vías
urinarias y la piel.
Farmacodinamia
Penicilina semisintética de amplio espectro similar a
la ampicilina, pero se absorbe mejor a través del tracto gastrointestinal. Ha
sustituido a la ampicilina para administración oral, ya que causa menos efectos
secundarios gastrointestinales. Actúa sobre algunas bacterias gram-positivas y
gramnegativas. Impide la síntesis de la pared bacteriana.
Farmacocinética
Sólo se encuentra disponible para uso oral. Es
absorbida con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal. Las concentraciones
plasmáticas son alcanzadas después de 1a 2 horas. Es metabolizada en hígado y
eliminada en orina, bilis y heces.
Indicación
Tiene utilidad en el tratamiento de la otitis media
(es el fármaco de elección en niños), sinusitis, bronquitis aguda, infecciones
de vías urinarias por E. coli, Proteus y enterococos susceptibles, así como en
la profilaxis de la endocarditis bacteriana y en procesos respiratorios, orales
y dentales. Además, se le emplea en el tratamiento de úlceras gastroduodenales
relacionadas a H. pylori.
Reacciones secundarias y adversas
Reacciones alérgicas, erupciones cutáneas de diverso
grado de severidad, eosinofilia, fiebre, angiedema, choque anafiláctico, náuseas,
vómito, diarrea, y muy raramente colitis, candidiasis oral, reacciones
alérgicas leves a graves, neutropenia, nefritis intersticial, colitis
pseudomembranosa.
Contraindicaciones
Está contraindicada en pacientes alérgicos a la
penicilina, asmáticos y aquellos con insuficiencia renal grave.
Cuidados de enfermería
Puede ingerirse junto con los alimentos. Informar a
los pacientes que el medicamento funciona mejor en ayunas, pero se puede tomar
con los alimentos si hay molestias gastrointestinales. Si se cambia el
tratamiento debido a las reacciones alérgicas, explicar la importancia de la
alergia a la penicilina e informar a los pacientes potenciales sobre la
sensibilidad a las cefalosporinas. Instruya a los pacientes a informar a su
médico si presenta los siguientes síntomas: erupción cutánea, dificultad para
respirar.
PIPERACILINA
Mecanismo de acción
Piperacilina es un bactericida; inhibe la síntesis de
pared celular bacteriana.
Indicaciones
Infecciones del tracto respiratorio superior e
inferior. Infecciones urinarias. Infecciones intraabdominales. Infecciones de
piel y estructuras cutáneas. Septicemia bacteriana. Infecciones ginecológicas
tales como endometritis post-parto y enfermedad inflamatoria pélvica.
Infecciones neutropénicas febriles en combinación con un aminoglucósido.
Infecciones óseas y articulares. Infecciones polimicrobianas (aerobios y
anaerobios grampositivos y gramnegativos). Niños: Infecciones neutropénicas
febriles en pacientes pediátricos en combinación con un aminoglucósido.
Infecciones intraabdominales en niños de 2 años o mayores. En infecciones
serias, el tratamiento empírico con piperacilina/tazobactam puede iniciarse
antes de conocerse los resultados de las pruebas de susceptibilidad.
Farmacodinamia
La piperacilina, una penicilina semisintética, de
amplio espectro activa contra muchas bacterias grampositivas y gramnegativas y
anaerobias, ejerce su actividad bactericida mediante la inhibición de la
formación del septum y la síntesis de la pared celular.
Farmacocinética
La piperacilina se metaboliza a un metabolito
destilado con una menor actividad. Se excretan en la orina principalmente a
través de la secreción tubular y filtración glomerular. Una parte de la dosis
se elimina por excreción biliar y un pequeño porcentaje se excreta en la leche
materna. En pacientes con función renal normal, la semi-vida media de
eliminación de piperacilina es de 0,7 a 1,5 horas, si bien aumenta a medida que
disminuye el aclaramiento de creatinina. La semi-vida de eliminación de la
piperacilina aumenta en 25% y 18%, respectivamente, en los pacientes con
cirrosis hepática. En los pacientes con disfunción renal y hepática combinada,
la vida media de eliminación se puede aumentar significativamente.
Reacciones secundarias y adversas
Diarrea, náuseas, vómito, rash, prurito, urticaria,
fiebre reacciones de hipersensibilidad y reacciones en el sitio de la
inyección. Trombocitopenia, nefritis intersticial, eritema multiforme, colitis
pseudomembranosa, constipación, insomnio.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquier betalactámico, incluso
penicilinas y cefalosporinas, o a los inhibidores de betalactamasa.
Cuidados de enfermería
Se recomienda vigilar la función hepática y renal, y
la biometría hemática, si el tratamiento supera los 21 días.
Las concentraciones de potasio deben vigilarse en
personas con riesgo de hipopotasemia.
No se recomienda en la meningitis o en los abscesos
cerebrales debido a su baja penetración al líquido cefalorraquídeo (LCR).
TICARCILINA
Mecanismo de acción
Bactericida. Inhibe la síntesis y la reparación de la
pared bacteriana.
Farmacodinamia
Penicilina semisintética de amplio espectro, pertenece
al grupo de las carboxipenicilinas, es muy eficaz frente a Pseudomonas,
Enterobacter y especies de Proteus. Actúa inhibiendo la síntesis de la pared
celular bacteriana, causando la muerte celular del microorganismo.
Farmacocinética
La ticarcilina no se absorbe por vía oral, por lo que
sólo debe ser administrada por vía intramuscular o intravenosa. Tiene una vida
media de 1.4 horas y se une a las proteínas plasmáticas en 45%. Se distribuye
bien por todos los tejidos, incluyendo líquido pleural, bilis y LCR. Su eliminación
es a través de la orina.
Indicación
La ticarcilina es utilizada por lo regular en el
tratamiento de infecciones causadas por bacterias gramnegativas, en especial
Pseudomonas aeruginosa, incluyendo casos de neumonía, infecciones a los huesos,
estómago, piel, articulaciones, sangre, ginecológicas y de las vías urinarias. Se
usa por lo general junto con un inhibidor de las betalactamasas, tal como el
ácido clavulánico.
Efectos secundarios
Ronchas o urticaria, ampollas o peladuras en la piel.
Hinchazón de la cara, garganta, o labios. Sibilancias o dificultad para
respirar. Diarrea severa (líquida o con sangre). Hinchazón, dolor, o
enrojecimiento en el sitio de su IV o inyección. Sangrado o moretones
inusuales. Mucha debilidad, calambres musculares.
Reacciones adversas
Los efectos colaterales más frecuentes relacionados
con el uso del medicamento son alteraciones gastrointestinales principalmente
diarrea. También pueden presentarse reacciones alérgicas leves.
Contraindicaciones
El fármaco está contraindicado en individuos alérgicos
a las penicilinas.
Cuidados de enfermería
Controlar signos vitales, observar rigurosamente la
dosis prescrita, estimular la hidratación, asesorar a los pacientes a seguir el
curso completo del tratamiento, aunque se sienta mejor.
MEZLOCILINA
Mecanismo de acción
Antibiótico beta-lactámico, del grupo de las
acilureidopenicilinas, con acción bactericida. Inhibe la síntesis y reparación
de la pared bacteriana. Presenta un amplio espectro antibacteriano. Es activa
frente a la mayoría de los cocos aeróbicos, Grampositivos y Gramnegativos, así
como sobre algunos bacilos Gram-positivos, aeróbicos y anaeróbicos. Es
especialmente activa frente a la mayor parte de los bacilos aeróbicos Gramnegativos,
incluyendo prácticamente la totalidad de las especies de enterobacteriáceas
(productoras o no penicilinasas) así como Pseudomonas. No es activa frente a
Mycobacterium, Mycoplasma, Rickettsia ni hongos.
Farmacocinética
La mezlocilina es ampliamente distribuida por el
organismo, alcanzando elevadas concentraciones en los fluidos pleural, ascítico
e intersticial. Difunde a través de las barreras placentaria y mamaria, pero
muy poco a través de la meníngea (en ausencia de inflamación). Se une en un 27%
a las proteínas plasmáticas. Se elimina mayoritariamente con la orina, un 35%
en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 1 hora (5 horas en
pacientes con insuficiencia renal grave y 2.6 horas en pacientes con cirrosis
hepática). La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis es del
20-25%.
Indicaciones
Infecciones respiratorias. Sepsis. Meningitis.
Endocarditis. Infecciones de las vías biliares. Infecciones óseas y de tejidos
blandos. Infecciones renales y de vías urinarias eferentes. Peritonitis. Infecciones
de la piel: heridas y quemaduras infectadas. Infecciones genitales: incluida
gonococia, cuando la penicilina esté contraindicada. Infecciones
toco-ginecológicas. Infecciones gastrointestinales: incluída salmonelosis. Se
puede utilizar como monofármaco o en combinación con aminoglucósidos.
Contraindicaciones
Contraindicaciones: alergia a penicilinas. Aunque la
alergia a cefalosporinas no presupone la existencia de alergia a esta
penicilina, debería determinarse si el paciente ha experimentado con
anterioridad reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves, tras la
administración de una cefalosporina, en cuyo caso sería recomendable evitar el
uso de esta penicilina.
CLOXACILINA
Mecanismo de acción
Bactericida. Inhibe transpeptidasas y
carboxipeptidasas impidiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.
Resistente a penicilinasa estafilocócica.
Indicaciones
Infección sistémica o localizada por estafilococos
penicilín-resistentes: septicemia, sinusitis, otitis, forunculosis, heridas y
quemaduras infectadas, celulitis, piomiositis, mastitis, artritis séptica,
osteomielitis, osteítis, empiema pleural, absceso pulmonar, sepsis,
endocarditis, meningitis.
Farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: penicilinas resistentes a
beta-lactamasas; código ATC: J01CF02. La cloxacilina posee un mecanismo de
acción similar al del resto de las penicilinas. Su efecto bactericida se debe a
la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana por unión
específica a las proteínas fijadoras de penicilinas (PBP) involucradas en la
síntesis de la pared celular bacteriana y en la división celular.
Farmacocinéticas
Absorción: Tras la inyección intramuscular se alcanzan
concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 45 minutos.
Distribución: Cloxacilina sódica se distribuye
ampliamente en la mayoría de los fluidos corporales, incluyendo, entre otros,
fluido amniótico, líquido sinovial y tejido óseo. Cloxacilina sódica atraviesa
la placenta y aparece en sangre del cordón umbilical y en el líquido amniótico.
La cloxacilina se excreta por leche materna y, en
consecuencia, se deberá tener precaución al administrar a mujeres en periodo de
lactancia.
Biotransformación: Cloxacilina se metaboliza
parcialmente a metabolitos activos e inactivos.
Eliminación: Cloxacilina sódica se elimina vía renal,
dado que el aclaramiento renal está disminuido en neonatos, podría ser
necesario un ajuste de la dosificación. Aproximadamente el 30-45 % de
cloxacilina sódica se excreta inalterada a través de la orina. Su vida media es
de 0,5-1,1 horas, aumentando en caso de disfunción renal. Cloxacilina sódica
sufre biotransformación hepática en un 9-22%. También se excretan pequeñas
cantidades por heces y bilis
Efectos secundarios
Consulte inmediatamente con el médico si nota
cualquiera de estos efectos secundarios:
Sarpullido o ronchas en la piel; Hinchazón de la cara,
garganta, o labios; Sibilancias o dificultad para respirar; Ampollas o
despelleje de la piel; Diarrea severa (líquida o con sangre); Hinchazón, dolor,
o enrojecimiento alrededor del lugar de la IV; Sangrado o moretones.
Reacciones adversas
Prurito, rash cutáneo, urticaria, nefritis
intersticial, diarrea, náuseas, vómitos. Vía IV a dosis elevadas: convulsiones,
toxicidad en SNC (especialmente en pacientes con fallo renal), flebitis,
candidiasis oral.
Contraindicaciones
Alergia al fármaco o β-lactámicos.
Cuidados de enfermería
Aplicar 10 correctos, diluir en microgoteo, pasar
lento, lavar vía luego de la administración del medicamento, observar vía
venosa periférica (v v p) +, registrar, control renal y hematológico y control sobreinfecciones
intestinales.
OXACILINA
Mecanismo de acción
Antibiótico de la familia de los antibióticos
beta-lactámicos, penicilina del Grupo M.
Indicaciones
Infecciones debidas a estafilococos productores de
betalactamasa incluyendo la otitis externa, coadyuvante en el tratamiento de
neumonías, impétigos, celulitis, osteomielitis y endocarditis estafilocócicas.
Farmacodinámicas
Es activo contra estafilococos productores y no
productores de penicilinasa. Su actividad contra estreptococos tales como:
Streptococcus pneumoniae y Streptococcus piógenas es menor que las
bencilpenicilinas pero suficiente para ser usado cuando estos microorganismos
están presentes con estafilococos resistentes a la penicilina. Es inefectivo
contra Enterococcus faecalis.
Farmacocinéticas
Absorción oral: No es completamente absorbida del
tracto gastrointestinal. La absorción se puede ver reducida por la presencia de
alimentos en el estómago.
Vida media: 0.5 - 1 hora. La vida media se prolonga en
neonatos.
Distribución: Aproximadamente un 93% se une a
proteínas plasmáticas. Atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en la
leche materna. Es poco difundido en el fluido cerebroespinal, excepto cuando
las meninges están inflamadas. En concentraciones terapéuticas puede ser
encontrada en fluido pleural, sinovial y en los huesos.
Excreción: El fármaco en forma inalterada y sus
metabolitos son excretados en la orina por filtración glomerular y secreción
tubular renal. La eliminación renal es entre un 20 y un 30% de la dosis oral.
También es excretada por la bilis.
Efectos secundarios
Diarrea; Mareos; Dificultad para respirar; Sarpullido;
Dolor estomacal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la oxacilina o a otros
antibióticos de la familia de los beta-lactámicos (penicilinas y
cefalosporinas); administración por vía subconjuntival.
Cuidados de enfermería
- Administrar una hora antes o dos despues de las comidas, para permitir una buena absorción.
- Si hay alguna alergia identificada no administrarlo.
- Realizar toma de laboratorio en tratamientos prolongados para verificar funciión renal y hepática.
- No administrar en mujeres embarazadas.
- Verificar vía intravenosa para evitar flebitis química.
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