FARMACOS ANTIARRITMICOS

ANTIARRITMICOS

Los agentes antiarrítmicos son un grupo de medicamentos que se usan para suprimir o prevenir las alteraciones del ritmo cardíaco, tales como la fibrilación auricular, el aleteo auricular. Los antiarrítmicos se dividen en cuatro categorías:

Clase I. Los antiarrítmicos clase I son bloqueantes sódicos (o bloqueantes de los canales de sodio) que retardan la conducción eléctrica del corazón.

Clase II. Los antiarrítmicos clase II son betabloqueantes que bloquean los impulsos que pueden producir un ritmo cardíaco irregular y obstaculizan las influencias hormonales (p. ej. de la adrenalina) en las células del corazón. Al hacerlo, también reducen la presión arterial y la frecuencia cardíaca.

Clase III. Los antiarrítmicos clase III retardan los impulsos eléctricos del corazón bloqueando los canales de potasio del corazón.

Clase IV. Los antiarrítmicos clase IV actúan como los antiarrítmicos clase II pero bloquean los canales de calcio del corazón

Clase IA

FARMACOCINETICA:

Estos medicamentos funcionan principalmente reduciendo la frecuencia cardíaca o ayudando a estabilizar el tejido muscular del corazón. Muchos antiarrítmicos tienen efectos secundarios, y muchos interactúan con otros medicamentos.

FARMACODINAMIA:

Los fármacos antiarrítmicos forman un grupo muy heterogéneo de sustancias que se caracterizan por suprimir o prevenir las alteraciones del ritmo cardíaco a concentraciones a las que no ejercen efectos adversos sobre el latido sinusal normalmente propagado.

MECANISMO DE ACCION:

Son betabloqueantes que bloquean los impulsos que pueden producir un ritmo cardíaco irregular y obstaculizan las influencias hormonales (p. ej. de la adrenalina) en las células del corazón. Al hacerlo, también reducen la presión arterial y la frecuencia cardíaca.

INDICACIONES:

Los antiarrítmicos se utilizan para tratar las alteraciones del ritmo cardíaco denominadas arritmias y para aliviar los síntomas relacionados con ellas.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Hipotensión (disminución de la presión arterial) y bradicardia (ritmo cardiaco lento). Secundario a estos efectos pueden aparecer mareos o desmayos.

EFECTOS ADVERSOS:

• Nauseas
• Vómitos
• Diarrea

CONTRAINDICACIONES:

Shock, hipotensión grave, insuficiencia cardiaca grave, bloqueo AV no protegido por MP temporal, miastenia, (deterioro por el efecto anticolinérgico) insuficiencia renal grave.

CUIDADOS DE ENFERMERIA:

Administrarlos con la comida y observar al paciente por si tiene diarreas. El efecto inotrópico negativo puede conducir a la hipotensión (especialmente con la vía intravenosa).

Vigilar continuamente la PS durante e inmediatamente después de la administración intravenosa.

MEDICAMENTOS:

• Quinidina
• Disopiramida
• Fenitoína
• Propanol
• Mexiletina
• Flecainida
• Procainamida
• Lidocaína

QUINIDINA

MECANISMO DE ACCIÓN.

Bloquea el canal del sodio dependiente del voltaje y presenta propiedades anticolinérgicas y bloqueadoras alfa adrenérgicas.

FARMACOCINÉTICA.

Es una base débil que posee una buena absorción oral y se presenta en forma de sulfato o gluconato; no se administra por vía intramuscular por la irritación que ocasiona. No atraviesa la barrera hematoencefálica y su eliminación disminuye en insuficiencia hepática, cardíaca y renal. Se recomienda monitorizar las dosis tanto por ECG como por parámetros analíticos

EFECTOS ADVERSOS.

Son importantes y obligan a la suspensión del tratamiento en un 30%. Destacan: alteraciones cardiovasculares (hipotensión grave, trombocitopenia y lupus, infrecuentes pero graves); reacciones idiosincráticas, diarreas, náuseas, vómitos y cinconismo (efectos anticolinérgicos tales como sequedad de boca o estreñimiento).

INDICACIONES

Es un antiarrítmico de amplio espectro (arritmias auriculares, ventriculares y síndrome de Wolf-Parkinson-White).

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a quinidina, pacientes que han desarrollado púrpura trombocitopénica durante tratamiento precio con quinidina o quinina. Bloqueo auriculo-completo, intoxicación digitálica con alteraciones de la conducción auriculoventricular o defectos de la contracción intraventricular severios, miastenia gravis.

EFECTOS ADVERSOS

• Zumbido de los oídos o pérdida de la audición
• Cambios en la visión (visión borrosa o sensibilidad a la luz)
• Confusión
• Sangrado o moretones inusuales
• Diarrea
• Náusea
• Vómitos
• Acidez estomacal
• Fiebre
• Mareos
• Aturdimiento
• Dolor de cabeza
• Fatiga
• Debilidad

CUIDADOS DE ENFERMERÍA.

Es importante monitorizar el complejo QRS del ECG para establecer diferencias de estado entre efectos terapéuticos y tóxicos (QRS ensanchados > 25% e intervalo QT > 0,55 s). Los alimentos pueden retrasar su absorción oral, aunque el fármaco se debe administrar con alimentos para minimizar la irritación gastrointestinal. Deberá realizarse con frecuencia un control hematológico en pacientes con mielo depresión.

Durante las primeras semanas de tratamiento se deben observar los posibles síntomas de reacciones de hipersensibilidad que pudieran aparecer (púrpura, asma, colapso vascular). Se debe tener en cuenta que, aunque muy poco frecuente, después de una dosis puede aparecer cinconismo con cefaleas, náuseas, vértigo, tinnitus, fiebre, aturdimiento y visión borrosa.

DISOPIRAMIDA

La disopiramida es un medicamento que actúa a nivel del corazón como agente antiarrítmico clase I, usado principalmente en el tratamiento de taquicardias ventriculares,

MECANISMO DE ACCIÓN

El mecanismo de acción es muy similar al de la quinidina. Prolonga el período refractario de aurículas y ventrículos y enlentece la conducción a través del nódulo sinoauricular. Inhibe parcialmente la entrada lenta del calcio en la fase 2 del potencial de acción, prolonga la duración del ORS y el intervalo QT. Produce menos hipotensión que la quinidina y tiene efectos anticolinérgicos.

FARMACOCINÉTICA.

La disopiramida puede administrarse por vía i.v. Por vía oral se absorbe completamente con concentraciones máximas a los 60 min. La vida media es de 1 O horas. El efecto dura 2 horas por vía i.v. y 6 horas por vía· oral que se incrementan a 24 horas cuando el aclaramiento de creatinina es inferior a 50 mVmin. La eliminación es renal en un 71 % y por heces en un 33 % y la fijación proteica oscila entre el 21 y 50 %.

INDICACIONES

Suprime o evita la actividad ectópica ventricular, arritmias auriculares en pacientes con prolapso de la válvula mitral.

CONTRAINDICACIONES

Contraindicado su uso en cualquier circunstancia en la que exista depresión de la contractilidad miocárdica.

EFECTOS ADVERSOS

Más frecuentes se derivan de sus efectos anticolinérgicos (sequedad de boca y ojos, náuseas, vómitos, visión borrosa, retención urinaria). Puede producir hipotensiones por disminuir la conducción aurícula-ventricular.

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

• Valorar al paciente para hallar signos y síntomas de insuficiencia cardiaca congestiva.
• Observar al paciente por si hubiera retención urinaria, edema, estreñimiento, sequedad de boca debido a los efectos anticolinérgicos.
• Como ocurre con los fármacos de este tipo de clase, los pacientes con fibrilación/flútter auricular deben ser digitalizados primero para evitar el periodo refractario efectivo de la unión AV.

FENITOINA

La fenitoína, también llamada difenilhidantoína, ​es un antiepiléptico de uso común. Es un compuesto aprobado por la FDA en 1953 para su uso en convulsiones y ansiedad.

FARMACOCINETICA:

La farmacocinética de la fenitoína es bastante peculiar y viene condicionada por su escasa solubilidad en agua. La absorción es extraordinariamente lenta y depende de la dosis y de la forma farmacéutica. La concentración plasmática máxima (Cmáx) después de una sola dosis se puede producir entre las 3 y 12 horas.

FARMACODINAMIA:

La fenitoína es un medicamento antiepiléptico, el cual puede ser utilizado en el tratamiento de la epilepsia. El sitio primario de acción es la corteza motora, en donde se inhibe la dispersión de la actividad epiléptica.

MECANISMO DE ACCION:

La fenitoína actúa fundamentalmente bloqueando los canales de sodio. También tiene un efecto sobre las corrientes de calcio e inhibe la liberación de neurotransmisores excitadores dependientes del voltaje, así como la acción de la calmodulina y segundos mensajeros.

INDICACIONES:

La fenitoína se usa para controlar cierto tipo de convulsiones y para tratar y prevenir las convulsiones que pueden empezar durante o después de la cirugía de cerebro o del sistema nervioso. La fenitoína pertenece a una clase de medicamentos llamados anticonvulsivos.

EFECTOS SECUNDARIOS:

• Dificultad para conciliar el sueño o permanecer dormido.
• Movimientos oculares incontrolables.
• Movimientos corporales anormales.
• Pérdida de coordinación.
• Confusión.
• Dificultad para hablar.
• Dolor de cabeza.

EFECTOS ADVERSOS:

• Enrojecimiento, irritación, sangrado o hinchazón de las encías.
• Visión borrosa o doble
• Disminución de la coordinación
• Nerviosismo
• Contracciones musculares
• Balbuceo al hablar
• Dolor de cabeza

CONTRAINDICACIONES:

Insuficiencia hepática, anemia aplásica, lupus eritematoso, linfomas, pacientes hipersensibles a la fenitoína, pacientes hipersensibles a los compuestos de acción efedrínica, pacientes con padecimientos coronarios severos, embarazo y lactancia.

CUIDADOS DE ENFERMERIA:

• NUNCA EN BOLO IV DIRECTO.
• En perfusión diluida en 100-250 ml SF exclusivamente pasar en 30 minutos.
• No es recomendable la perfusión continua ya que el fármaco si se diluye demasiado puede precipitar.

PROPRANOLOL

Propranolol es el nombre de un fármaco betabloqueante usado principalmente en el tratamiento de la hipertensión.

FARMACOCINETICA:

El propranolol se administra por vía oral o intravenosa. Después de la administración de un comprimido de la formulación normal de propranolol, la dosis se absorbe casi por completo alcanzándose las concentraciones máximas en 60-90 minutos.

FARMACODINAMIA:

Es un antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos beta 1 y beta 2. No tiene actividad agonista en el receptor beta pero posee actividad estabilizadora de membrana a concentraciones superiores a 1-3 mg/l aunque tales concentraciones no se alcanzan durante tratamientos orales.

MECANISMO DE ACCION:

Igual que ocurre con otros antagonistas beta-adrenérgicos, el propranolol compite con los neurotransmisores adrenérgicos con estructura de catecolamines en el lugar de unión a los receptores del simpático.

INDICACIONES:

El propranolol se utiliza para tratar hipertensión arterial, ritmo cardíaco irregular, feocromocitoma (tumor en una pequeña glándula cerca de los riñones), ciertos tipos de temblores y estenosis subaórtica hipertrófica (una enfermedad del músculo del corazón).

EFECTOS SECUNDARIOS:

Inflamación del rostro, garganta, lengua o labios. sensación de desmayos. aumento de peso. ritmo cardiaco irregular.

EFECTOS ADVERSOS:

• Dificultad para respirar o tragar.
• Sarpullido.
• Ampollas o descamación de la piel.
• Urticaria.
• Picazón.
• Inflamación del rostro, garganta, lengua o labios.

CONTRAINDICACIONES:

• Descompensación cardíaca que no esté tratada adecuadamente.
• Síndrome del nódulo sinusal enfermo/bloqueo del nódulo sinoauricular (SA).
• Antecedentes de broncoespasmo o asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
• Acidosis metabólica.
• Bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado.

CUIDADOS DE ENFERMERIA:

• Recomendar al paciente que no suspenda el medicamento de manera abrupta para reducir el riesgo de angina de pecho, IAM o arritmias.
• Quienes utilizan lentes de contacto deben ser informados que puede presentarse disminución de la lacrimación.

MEXILETINA

MECANISMO DE ACCIÓN

Reduce la duración del potencial de las células de Purkinje. Disminuye la frecuencia de descarga automática y la velocidad de conducción. Es posible que pueda abolir la conducción unidireccional en un circuito de reentrada.

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe de manera prácticamente completa por vía oral alcanzando concentraciones máximas entre las 2 y 4 horas. Se metaboliza en el hígado y su excreción renal es inferior al 15 %

INDICACIONES

Sus principales indicaciones son las taquicardias y extrasístoles ventriculares. En definitiva, las arritmias ventriculares que aparecen en el curso de cualquier cardiomiopatía y especialmente en cardiopatías isquémicas. Resulta un fármaco útil en tratamientos a largo plazo por vía oral,

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la mexiletina o alguno de los componentes, shock cardiogénico y bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado (excepto en pacientes con marcapasos funcionante implantado).

EFECTOS ADVERSOS

Temblor, nistagmus, dispepsia y náuseas. Menos frecuentemente pueden presentarse bradicardias e hipotensión

CUIDADOS DE ENFERMERÍA.

Hay que evitar los medicamento o dieta que puedan modificar el pH urinario, así como pacientes con convulsiones. Se recomienda que el paciente esté incorporado y se administre la dosis acompañada de al menos un vaso de agua para evitar riesgo de irritación o ulceración esofágica, así como la administración conjunta con un antiácido si fuese necesario.

FLECAINIDA

El acetato de Flecainida es un agente antiarrítmico clase Ic usado para prevenir y tratar arritmias cardiacas.​ Se usa en el tratamiento de una diversidad de arritmias cardíacas, incluyendo fibrilación auricular paroxística, taquicardia supraventricular paroxística y taquicardia ventricular.

FARMACOCINETICA:

Después de la administración de una dosis oral de flecainida, el fármaco se absorbe casi en su totalidad, siendo la biodisponibilidad del 95% aproximadamente.

FARMACODINAMIA:

La flecainida inhibe los canales rápidos de sodio de la membrana de las células del miocardio, con lo que aumenta el tiempo de recuperación después de la despolarización. También reduce la entrada de calcio en las células, pero solo a concentraciones muy elevadas.

MECANISMO DE ACCION:

La flecainida es un antiarrítmico de la clase I C que ha demostrado eficacia en la TVPC15. La acción principal de la flecainida se basa en el bloqueo selectivo de la corriente rápida de entrada de sodio en las células cardiacas y la inhibición de la apertura de los canales K (especialmente en el canal IKr)15.

INDICACIONES:

La flecainida se usa para prevenir ciertos tipos de latidos cardíacos irregulares que pueden ser mortales. La flecainida pertenece a una clase de medicamentos llamados antiarrítmicos. Actúa al hacer más lentas las señales eléctricas del corazón para estabilizar el ritmo cardíaco.

EFECTOS SECUNDARIOS:

• Mareo.
• Alteraciones de la vista.
• Dolor de cabeza.
• Debilidad.
• Temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo.
• Estreñimiento.
• Dolor de estómago.

EFECTOS ADVERSOS:

• Disminución en el número de glóbulos rojos
• Glóbulos blancos y plaquetas.
• Aumento de la frecuencia cardíaca.

CONTRAINDICACIONES:

Flecainida está contraindicada en insuficiencia cardiaca y en pacientes con historial de infarto de miocardio que hayan tenido focos ectópicos ventriculares

CUIDADOS DE ENFERMERIA:

Como antídoto en el Test de Flecainida. Cuidados de enfermería: Deberemos tener cuidado al administrar este fármaco en pacientes con angina inestable. La administración del fármaco puede provocar malestar, temblor y ansiedad al paciente, que cederán cuando suspendamos la medicación.

PROCAINAMIDA

Derivado del anestésico local procaína, similar a la quinidina, pero que presenta menor acción anticolinérgica. También presenta propiedades bloqueadoras ganglionares y vasodilatadoras directas responsables de la hipotensión cuando se administra por vía intravenosa.

MECANISMO DE ACCIÓN

reduce la transmisión del impulso nervioso al bloquear el estado abierto de los canales de sodio voltaje-dependientes, también reduce la contractilidad cardiaca por bloqueo de los canales de calcio

FARMACOCINÉTICA

El inicio de acción de la procainamida es de 5 a 10 min después de su administración intravenosa; tiene una semivida inicial de 4 a 5 min y una semivida terminal de 2.5 a 4.7 h en pacientes con función renal normal. La procainamida se metaboliza por acetilación en el hígado a su metabolito activo, N-acetilprocainamida (NAPA). Este metabolito tiene actividad antiarrítmica y puede representar más de 50% del fármaco total en plasma.

INDICACIONES

La procainamida se utiliza para el tratamiento y prevención de la recurrencia de arritmias ventriculares, en específico taquicardia ventricular estable y taquicardia de complejos anchos de tipo desconocido en pacientes con conservación de la función del ventrículo izquierdo y en la taquicardia ventricular sin pulso y fibrilación ventricular que no responden al tratamiento. La procainamida también puede utilizarse para la conversión de taquicardias supraventriculares, lo que incluye fibrilaciones y flúter auriculares, incluso si se asocia con síndrome de Wolff-Parkinson-White

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a procainamida, bloqueo auriculoventricular completo, lesiones extensas y graves en miocardio.

EFECTOS ADVERSOS

Anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea. IV: hipotensión, trastornos del ritmo. Ttos. prolongados s. lupus-like, neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica

CUIDADOS DE ENFERMERÍA.

Se puede administrar por vía parenteral, tanto intramuscular como intravenosa directa y perfusión intermitente-continua. La vía intravenosa directa se debe reservar para los casos de urgencia y no deberá administrarse más de 100 mg/min. Por vía intravenosa intermitente hay que diluir la dosis en sueros compatibles como el fisiológico o glucosado al 5%. Se recomienda monitorizar la presión arterial, así como disponer de adrenalina por si se presentara hipotensión. Por vía oral se recomienda administrar con alimentos para minimizar irritación gastrointestinal, aunque la presencia de alimentos reduce la velocidad de absorción sin modificar la cantidad total absorbida. También hay que tener en cuenta que la mayoría de los pacientes presenta valores elevados de anticuerpos antinucleares circulantes, dando lugar a lupus reversible con la suspensión del tratamiento.

LIDOCAINA

Es un anestésico local, usado para tratar el dolor de una boca o garganta adolorida o irritada a menudo asociada con la quimioterapia para el cáncer y ciertos procedimientos médicos.

FARMACOCINETICA:

estabiliza la membrana neuronal y previene la iniciación y la transmisión de los impulsos nerviosos, provocando así un efecto anestésico local. El inicio de su acción es casi inmediato y el bloqueo puede durar desde 1 hora hasta hora y media.

FARMACODINAMIA:

Estabiliza la membrana neuronal y previene la iniciación y la transmisión de los impulsos nerviosos, provocando así un efecto anestésico local. El inicio de su acción es casi inmediato y el bloqueo puede durar desde 1 hora hasta hora y media.

MECANISMO DE ACCION:

Lidocaína bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones.

INDICACIONES:

LIDOCAÍNA en solución dérmica está indicada como anestésico local, siendo utilizada en piel intacta y en membranas mucosas genitales para cirugía menor superficial y como preparación para anestesia por infiltración.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Las principales reacciones adversas pueden clasificarse en: Neurológicas: vértigo, euforia, disartria, nerviosismo, parestesias, temblor, visión borrosa, tinnitus, nistagmo, ataxia, confusión mental, depresión respiratoria y, a grandes dosis, convulsiones. Digestivas: náuseas, vómitos.

EFECTOS ADVERSOS:

La lidocaína puede provocar efectos tóxicos agudos sobre el sistema cardiovascular y sistema nervioso central cuando se producen altas concentraciones en sangre, especialmente después de una administración intravascular extensa.

CONTRAINDICACIONES:

LIDOCAÍNA está contraindicada en todos aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo de las amidas, así como en estado de shock o bloqueo cardiaco. LIDOCAÍNA, no deberá aplicarse cuando exista inflamación en la zona donde se va a infiltrar para obtener anestesia local.

CUIDADOS DE ENFERMERIA:

• No mezclar con ningún otro medicamento.
• Produce quemazón en el punto de inyección. MONITORIZAR al paciente durante su administración y controlar el estado neurológico. Se debe reducir la dosis un 50% en pacientes con hipovolemia, insuficiencia cardíaca, hepatopatía, shock, bloqueo AV y mayores de 70 años.

VERAPAMILO

MECANISMO DE ACCIÓN

El verapamilo inhibe la entrada de calcio extracelular a través de las membranas de las células del miocardio y del músculo liso, así como en las células contráctiles y del sistema de conducción del corazón. En el interior de las células, el verapamilo interfiere con la liberación del calcio intracelular que se almacena en el retículo sarcoplásmico

FARMACOCINÉTICA

El verapamilo se puede administrar por vía oral e intravenosa. Después de una dosis oral, se absorbe rápidamente, aunque experimenta un extenso metabolismo de primer paso, lo que hace que su biodisponibilidad sea sólo del 20—35%. Después de la admininistración intravenosa, la actividad del verapamilo es máxima a los 5 minutos y dura entre 10-20 minutos. El verapamilo se une en un 90% a las proteínas del plasma y aproximadamente un 70% es eliminado en la orina en forma de metabolitos. Aunque se conocen más de 12 metabolitos, sólo el norverapamilo es detectable en el plasma. La semi-vida de eliminación del verapamilo es de unas 2-5 horas despúes de dosis únicas, aumentando a 5-12 horas después de dosis múltiples. En los pacientes con insuficiencia renal, puede extenderse hasta las 14 horas. La eliminación del verapamilo tiene lugar por vía renal, eliminándose en las heces tan solo el 16% de la dosis administrada.

INDICACIONES

Arritmias supraventriculares, angina.

CONTRAINDICACIONES

Disfunción ventricular izquierda severa, hipotensión (presión sistólica menor de 90 mmHg), choque cardiogénico, síndrome de seno en bloqueo auricu­loventricular de segundo y tercer grado, taquicardia ven­tricular e hipersensibilidad conocida al VERAPAMILO

EFECTOS ADVERSOS

Mareo, cefalea; bradicardia; hipotensión, sofocos; estreñimiento, náuseas; edema periférico.

CONSIDERACIONES DE ENFERMERÍA

• Precaución cuando se administre por vía intravenosa, debido a la interacción con los bloqueadores beta.
• Controlar por si hubiera toxicidad producida por la digoxina.
• Controlar el ECG por si hubiera bloqueo AV (puede aumentar el intervalo PR).