DIGITALICOS

Los digitálicos son medicamentos que se utilizan para tratar ciertas afecciones cardíacas. La intoxicación digitálica puede ser un efecto secundario de la terapia con digitálicos. Puede ocurrir cuando usted toma una cantidad excesiva del medicamento en una sola ocasión.

Los digitálicos se utilizan para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) y las alteraciones del ritmo cardíaco (arritmias auriculares). Los digitálicos pueden aumentar el flujo sanguíneo en todo el organismo y reducir la hinchazón en las manos y los tobillos.

¿Cómo actúan los digitálicos?

Los digitálicos hacen más fuerte el latido cardíaco al aumentar la cantidad de calcio en las células del corazón. (El calcio estimula el latido cardíaco.) Cuando el medicamento llega al músculo cardíaco, se une a receptores de sodio y potasio. Estos receptores controlan la cantidad de calcio en el músculo cardíaco deteniendo la salida de calcio de las células. A medida que se acumula el calcio en las células, va aumentando la fuerza del latido cardíaco.

Los digitálicos controlan las irregularidades del ritmo cardíaco (denominadas arritmias) retardando las señales que se originan en el nódulo sinoauricular (SA). Esto a su vez reduce el número de señales que pasan por el nódulo auriculoventricular (AV). Un número reducido de señales implica un número reducido de arritmias.

FARMACOCINETICA:

Los digitálicos son fármacos con capacidad de aumentar la contractilidad miocárdica (inotrópico positivo), que han desempeñado un rol primordial en el tratamiento de pacientes con insuficiencia cardiaca; su uso inapropiado puede traer complicaciones serias a estos pacientes, incluso, hasta la muerte.

FARMACODINAMIA:

Los digitálicos hacen más fuerte el latido cardíaco al aumentar la cantidad de calcio en las células del corazón. (El calcio estimula el latido cardíaco.) Cuando el medicamento llega al músculo cardíaco, se une a receptores de sodio y potasio.

MECANISMO DE ACCION:

Los digitálicos hacen más fuerte el latido cardíaco al aumentar la cantidad de calcio en las células del corazón.

INDICACIONES:

Los digitálicos se utilizan para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) y las alteraciones del ritmo cardíaco (arritmias auriculares). Los digitálicos pueden aumentar el flujo sanguíneo en todo el organismo y reducir la hinchazón en las manos y los tobillos.

EFECTOS SECUNDARIOS:

• Malestar estomacal.
• Vómitos.
• Diarrea.
• Pérdida del apetito.
• Inflamación de las manos o de los pies.
• Aumento de peso inusual.
• Dificultad para respirar.

EFECTOS ADVERSOS:

Pérdida del apetito. Náuseas, vómitos y diarrea. Ritmo cardíaco acelerado. Cambios en la visión (inusual), incluyendo puntos ciegos, visión borrosa, cambios en la forma en la que lucen los colores y ver manchas.

CONTRAINDICACIONES:

• Taquicardia o fibrilación ventricular
• Hipersensibilidad a la droga, que no excluye el ensayo con otros glucósidos digitálicos, siempre que la sensibilidad pueda no ser cruzada.

CUIDADOS DE ENFERMERIA:

Infundir la forma I.V del fármaco lentamente durante al menos 5 min. Suspender el medicamento durante 1-2 días antes de una cardioversión electiva. Ajustar la dosis después de la cardioversión. Capacitar al paciente acerca de estos fármacos, incluyendo los signos y los síntomas de toxicidad para este medicamento.

MEDICAMENTOS:

• Digoxina
• Digitoxina
• Metildigoxina
• Lanatósido C

DIGOXINA

La digoxina es un glucósido cardiotónico, usado como agente antiarrítmico empleado en la insuficiencia cardíaca, y utilizado en otros trastornos cardíacos como la fibrilación auricular.

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibidor potente y selectivo de la subunidad alfa de ATPasa. Posibilita el transporte sodio-potasio (ATPasa Na+/K+) a través de las membranas celulares. Esta unión es de características reversibles.


FARMACOCINETICA:

• Absorción: Altamente lipófila; se absorbe casi completamente tras la administración oral.
• Vía de administración: Oral.
• Unión a proteínas: Muy elevada (90 %).
• Metabolismo: Hepático.
• Vida media: 5-9 días.
• Comienzo de la acción: 1-4 horas.
• Tiempo hasta el efecto máximo: 8-14 horas.
• Concentración sérica terapéutica: 13-25 nanogramos/mL.
• Duración de la acción: 14 días, aproximadamente.
• Eliminación: Renal (metabolitos).

Se distribuye hacia todos los tejidos corporales, encontrándose las concentraciones más elevadas en corazón, hígado, riñón, intestino, estómago y músculo esquelético. Pequeñas cantidades pueden encontrarse en cerebro. La presencia de insuficiencia cardiaca congestiva disminuye la velocidad a la cual se lleva a cabo la distribución en el estado de equilibrio. La digoxina atraviesa placenta, y las concentraciones plasmáticas maternas y fetales del fármaco son iguales.

FARMACODINAMIA:

Es un glucósido cardio activo que aumenta la fuerza y la velocidad de contracción del músculo cardiaco, efecto que se debe a la inhibición de la actividad adenosina trifosfato- Na+ y K+ (ATPasa de sodio y potasio) de la membrana. Ésta regula el sodio intracelular, ya que aumenta su concentración (es decir, una disminución del transporte de salida), lo que lleva finalmente a un incremento en el calcio intracelular, como intercambio de sodio-calcio que es estimulada por altas concentraciones de sodio intracelular. Se cree que el aumento de las concentraciones de calcio intracelular, permiten aumentar la activación de las proteínas contráctiles (actina y miosina, por ejemplo).

La digoxina no afecta directamente a estas proteínas o los mecanismos celulares que proporcionan la energía para la contracción, ni tampoco afecta la contracción del músculo esquelético. La digoxina también aumenta el tono simpático, sin embargo, esto no tiene en cuenta el efecto inotrópico positivo, el cual persiste aún en presencia de bloqueadores betaadrenérgicos. La digoxina aumenta directamente la fuerza y la velocidad de la contracción miocárdica, tanto en corazones sanos, como enfermos.

INDICACIONES:

Digoxina está indicada en el tratamiento de ciertas arritmias supraventriculares, especialmente aleteo y fibrilación auriculares, siendo el principal beneficio la reducción del ritmo ventricular.

EFECTOS SECUNDARIOS:

• Malestar estomacal.
• Vómitos.
• Diarrea.
• Pérdida del apetito.
• Inflamación de las manos o de los pies.
• Aumento de peso inusual.
• Dificultad para respirar.

EFECTOS ADVERSOS:

Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad, apatía, fatiga, malestar, dolor de cabeza, alteraciones de la visión, depresión e incluso psicosis, bradicardias y arritmias.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a digoxina; bloqueo cardiaco intermitente o bloqueo auriculoventricular de 2º grado, si hay antecedentes de s. de Stokes- Adams; arritmias por intoxicación de digitálicos; arritmias supraventriculares asociadas con una vía accesoria auriculoventricular, como en el caso del s. de Wolff-Parkinson-White; taquicardia ventricular o en fibrilación ventricular; cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.

CUIDADOS DE ENFERMERIA:

• Infundir la forma I.V del fármaco lentamente durante al menos 5 min.
• Suspender el medicamento durante 1-2 días antes de una cardioversión electiva. Ajustar la dosis después de la cardioversión.
• Capacitar al paciente acerca de la digoxina, incluyendo los signos y los síntomas de toxicidad para este medicamento.

DIGITOXINA

FARMACOCINÉTICA:

• Vía de administración: Oral.
• Metabolismo: Hepático. Vida media: 5-9 días.
• Eliminación: Renal (metabolitos).

INDICACIONES:

Profilaxis y tratamiento de arritmias cardíacas: Se indica en el tratamiento de todos los grados de ICC.

PRECAUCIÓN:

Embarazo y Lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

• Rash cutáneo o urticaria (reacción alérgica).
• Signos de toxicidad o intolerancia (en orden de aparición): pérdida de apetito, náuseas o vómitos, dolor en la parte baja del estómago, diarrea, cansancio y debilidad no habituales.
• Latidos cardíacos lentos o irregulares: pueden ser latidos cardíacos rápidos en niños.
• Visión borrosa u otras alteraciones visuales, tales como halos coloreados alrededor de los objetos: visión blanca, amarilla o verde.
• Somnolencia.
• Confusión o depresión mental.
• Dolor de cabeza.
• Desmayos

CONTRAINDICACIÓN:

• Cardiomiopatía obstructiva.
• Arritmias debidas a sendas accesorias.
• Efectos tóxicos presentes por la administración previa de cualquier preparado digitálico.
• Fibrilación ventricular.
• Síndrome de Wolff-Parkinson-White, especialmente cuando se asocia a fibrilación auricula

METILDIGOXINA

MECANISMO DE ACCIÓN

Inhibidor potente y selectivo de la subunidad alfa de la ATPasa. Posibilita el transporte sodio-potasio (ATPasa Na+/K+) a través de las membranas celulares. Esta unión es de características reversibles. Actúa sobre las células del miocardio: aumento de la fuerza y velocidad de contracción. Retraso en la conducción del estímulo. Aumento de la respuesta al estímulo del músculo ventricular.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

ICC. Fibrilación auricular, aleteo auricular, taquicardia paroxística supraventricular.


PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS

Grupo farmacoterapéutico: Digoxina; Código ATC: C01A005

La administración intravenosa de una dosis de carga produce un efecto farmacológico apreciable en el espacio de 5 a 30 minutos, alcanzando un máximo en 1 a 5 horas. Si se administra por vía oral, la digoxina se absorbe en el estómago y en la parte superior del intestino delgado. La absorción se retrasa con la ingestión de alimentos, aunque la cantidad total absorbida permanece inalterada. Por vía oral la aparición de los efectos tiene lugar en 0,5 - 2 horas y alcanza su máximo a las 2 - 6 horas. La biodisponibilidad de digoxina administrada por vía oral es de un 63% en forma de comprimidos y de un 75% en forma de solución pediátrica.

MODO DE ADMINISTRACIÓN

Oral. Ingerir sin masticar, preferiblemente después de las comidas y con un poco de líquido.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a metildigoxina, s. del seno carotideo y aneurisma de la aorta torácica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, s. de Wolff-Parkinson-White o cualquier otra evidencia de una vía accesoria, taquicardia o fibrilación ventriculares.

Mecanismo de acción

Inhibe la bomba ATPasa de membrana sodio-potasio dependiente. Potencian el tono vagal y disminuyen la velocidad de conducción del nodo sinusal y AV.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Profilaxis y tto. de arritmias cardíacas: indicado para el control de la velocidad de respuesta ventricular en la fibrilación y aleteo ventricular. También para el control de la taquicardia de reentrada nodal aurículoventricular (AV) paroxística, ya que revierte la taquicardia de reentrada nodal AV paroxística a ritmo sinusal normal.

Tto. de la ICC: está indicado para el tto. de todos los grados de ICC. Más eficaz en la insuf. de bajo gasto asociada a una función ventricular izquierda deprimida, y menos eficaz en la insuf. de alto gasto (insuf.broncopulmonar, fístula arteriovenosa, anemia, beriberi, infección, hipertiroidismo). Su acción inotrópica positiva produce una mejora del gasto cardíaco y de los signos y síntomas de la insuf.hemodinámica tales como disnea, edema y/o congestión venosa.

REACCIONES ADVERSAS

Pérdida del apetito, náuseas o vómitos; dolor en la región inferior del estómago; diarrea; posible desequilibrio electrolítico (cansancio o debilidad no habituales y extremos); latidos cardíacos lentos o irregulares: pueden ser latidos cardíacos rápidos en niños; visión borrosa u otras alteraciones visuales tales como halos de color alrededor de los objetos: visión blanca, amarilla o verde; somnolencia; confusión o depresión mental; dolor de cabeza; desmayos.

CONTRAINDICACIONES 

Bloqueo aurículoventricular completo y bloqueo aurículoventricular de 2º grado, paro sinusal, excesiva bradicardia sinusal. Sólo en circunstancias especiales, no debe usarse en presencia de: efectos tóxicos debidos a la administración previa de algún preparado digitálico, fibrilación ventricular.