ANESTESIA LOCAL

 

Anestesia local

Los anestésicos locales (AL) son fármacos que bloquean de forma transitoria la conducción nerviosa en una zona determinada, originando una pérdida de las funciones autónoma, sensitiva y/o motora de una región del cuerpo con posterior recuperación completa.

Actualmente los AL son ampliamente utilizados y debido a esto existen varios métodos de aplicación como tópica, infiltración local y bloqueo de nervio periférico. Otras técnicas de aplicación son anestesia regional intravenosa, anestesia espinal (espacio subaracnoideo) y anestesia epidural.

BENZOCAINA

Descripcion

La benzocaína es un anestésico local de acción corta, tipo éster. Se utiliza para la anestesia tópica en una amplia variedad de situaciones clínicas, incluyendo la anestesia de las mucosas antes de la endoscopia, la supresión del reflejo nauseoso, trastornos anorrectales y varios síndromes de dolor. Está disponible en muchas formas farmaceuticas que incluyen geles, cremas, ungüentos, lociones, aerosoles y pastillas. La benzocaína y tetracaína son más propensos a causar sensibilización por contacto que son otros anestésicos locales.

Mecanismo de acción: al igual que todos los anestésicos locales, la benzocaína causa un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio. Esto disminuye la velocidad de despolarización de la membrana, aumentando así el umbral de excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en la siguiente secuencia: autonómica, sensorial y motor, con efectos decrecientes en el orden inverso. Clínicamente, la pérdida de la función se produce de la siguiente manera: el dolor, la temperatura, el tacto, la propiocepción, y el tono del músculo esquelético. Para la anestesia eficaz es necesaria la penetración directa de la membrana del nervio lo que se logra mediante la aplicación de la anestesia por vía tópica a la zona que debe ser anestesiada.

Farmacocinética: La benzocaína es absorbida mínimamente y por lo tanto relativamente libre de efectos secundarios sistémicos o interacciones adversas a los medicamentos. El inicio de acción es rápido, con efectos iniciales obtenidos en aproximadamente 1 minuto y una acción que dura unos 15-20 minutos. Se metaboliza el hígado. Los metabolitos se excretan por vía renal.

Indicaciones y posología

Para la anestesia dental o un alivio temporal del dolor dental o dolor en la boca:

ü  Administración local (crema tópica, gel, pasta o solución):

Adultos y niños > 6 años: Aplicar la crema dental (20%), gel (10 o 20%), pasta (20%), o solución (20%) sobre la zona afectada según sea necesario. Aplicar una pequeña cantidad por vía tópica con un hisopo de algodón o la yema del dedo limpio en la cavidad y alrededor de encías hasta cuatro veces al día.

Para el alivio del dolor asociado con úlcera aftosa (es decir, afta), dolor dental asociada con dolor de muelas, o irritaciones menores de la boca y las encías (para el alivio temporal solamente):

ü  Administración local (crema tópica, gel, pasta o solución):

Adultos y niños: Aplicar sobre el área afectada utilizando un hisopo de algodón o punta de los dedos hasta cuatro veces al día o según las indicaciones de un médico. Para los dolores de muelas, se aplican a la cavidad afectada y alrededor de las encías que rodean los dientes.

Para el alivio del dolor y las molestias de las irritaciones causadas por las prótesis dentales o aparatos de ortodoncia:

Administración local

Adultos: las dentaduras o aparatos de ortodoncia deben estar limpios y secos. Aplicar directamente sobre las encías o a la superficie de la dentadura que entra en contacto con el área afectada. Espere unos segundos y luego vuelva a insertar la dentadura postiza o aparato de ortodoncia. Utilice un máximo de 4 veces por día o según las indicaciones de un dentista. No lo use durante más de 7 días consecutivos.

ü  Alivio del dolor dental debido a la dentición (por sólo alivio temporal):

Administración oral local:

Niños y bebés > 4 meses: En el caso de una preparación líquida, use la punta de un dedo o una torunda de algodón para aplicar 2-4 gotas en la zona afectada no más de cuatro veces al día o como lo indique un médico o dentista. Para el gel, aplique una pequeña cantidad sobre la zona afectada con la punta del dedo o una aplicador de algodón no más de cuatro veces al día o como lo indique un médico o dentista. No lo use durante más de 7 días.

ü  Para el alivio del dolor leve mediante la anestesia de la piel intacta:

Administración tópica:

Adultos y niños > 2 años: Aplicar benzocaína crema 10-20% , pomada o aerosol a las zonas afectadas 3-4 veces al día, o según sea necesario. Si la condición empeora, o si los síntomas persisten por más de 7 días o desaparecen y aparecen de nuevo a los pocos días, interrumpir el tratamiento y consultar a un médico.

Niños < 2 años: No se recomienda.

Para el dolor y el prurito asociado a la abrasión menor de la piel, quemaduras, quemaduras solares, picaduras de insectos o picaduras, o irritaciones menores de la piel:

Administración tópica:

Adultos y niños > = 2 años: Aplicar generosamente sobre zona afectada no más de 3 a 4 veces por día.

Niños < 2 años: Un médico debe ser consultado.

ü  Para el alivio del dolor en el recto, sobre todo el dolor y/o prurito asociado con las hemorroides y la inflamación anorrectal (sólo alivio temporal):

Administración tópica rectal

Adultos y adolescentes: Cuando sea práctico, a limpiar el área afectada con jabón suave y el agua caliente y enjuagar bien. Suavemente seca con palmaditas o secante con papel higiénico o un paño suave antes de la aplicación. Aplicar a la zona perianal hasta seis veces al día. La medicación no debe ser insertada en el recto. Si la condición empeora o no mejora en 7 días, se debe consultar un médico.

Niños: La dosis no se ha establecido.

Para la anestesia de la mucosa bucal para controlar el dolor y/o suprimir en la faringe y la tráquea, o para la anestesia local de las mucosas accesibles antes del examen, la endoscopia y para facilitar el paso de gastroscopios de fibra óptica, laringoscopios, proctoscopios y sigmoidoscopias:

Administración tópica (spray):

Adultos y adolescentes: rocíe en el área durante un segundo. Se puede repetir si es necesario.

Administración tópica (gel o solución):

Adultos: Aplicar gel de 20% o solución tópica, ya sea directamente, o para instrumento antes del examen, según sea necesario.

ü  Para el tratamiento de la eyaculación precoz:

Administración tópica:

Adultos: Aplicar una pequeña cantidad de un preparado que contiene 3-7,5% benzocaína en una base soluble en agua sobre el eje y la cabeza del pene antes de la relación sexual.

Pacientes con insuficiencia renal: no se descrito directrices específicas para los ajustes de la dosis en la insuficiencia renal; parece que no se necesitan ajustes de dosis.

Contraindicaciones y precauciones

La benzocaína no debe aplicarse a las heridas profundas o punzantes o a quemaduras graves. La benzocaína no debe aplicarse a en áreas en las que exista infección.

No utilizar en niños menores de 2 años a menos que sea indicado específicamente por un médico. La benzocaína puede enmascarar los síntomas de la otitis media aguda y debe ser utilizado con precaución en pacientes con síndromes de dolor ótico. No utilizar en pacientes que tienen una perforación de la membrana timpánica o secreción en el oído sin explicación.

Algunas preparaciones contienen tartrazina, que pueden causar reacciones alérgicas y broncoespasmo en individuos susceptibles. Aunque la incidencia general de colorante tartrazina hipersensibilidad es baja, se produce con mayor frecuencia en pacientes con sensibilidad a la aspirina.

Utilizar con precaución en pacientes con sensibilidad conocida a los parabenos, ácido para-aminobenzoico, parafenilendiamina (en tinte para el cabello), u otros anestésicos locales de tipo éster.           

Interacciones

Las interacciones con otros medicamentos son mínimas debido a que la benzocaína se absorbe mal, si bien los inhibidores de colinesterasa pueden disminuir su metabolismo. Los anestésicos locales de tipo éster tales como benzocaína se metabolizan a ácido paraaminobenzoico, PABA. El ácido paraaminobenzoico, PABA, a su vez, antagoniza los efectos de las sulfonamidas. Por lo tanto, la benzocaína no debería utilizarse en pacientes que tratados con sulfonamidas.

No utilice benzocaína 72 horas antes de tener pruebas de la función del páncreas con bentiromida porque esto podría interferir con los resultados.

Reacciones adversas

El uso de la benzocaína en las dermatitis puede ocasionar un prurito, eritema, edema, dolor, sarpullido y urticaria. El angioedema se produce con menos frecuencia, pero de producirse, requiere atención médica inmediata.

Raras veces se ha reportado fotosensibilidad en pacientes tratados con benzocaína tópica. El uso de la benzocaína puede resultar en una metahemoglobinemia cuando se utiliza en cantidades significativas.

La benzocaína, al igual que todos los anestésicos locales, se puede producir una toxicidad significativa del SNC y cardiovasculares cuando se alcanzan altas concentraciones en suero. Esto ocurre rara vez, sin embargo, porque la benzocaína se absorbe pobremente. La toxicidad del SNC por lo general se presenta como síntomas de estimulación del SNC tales como ansiedad, aprensión, inquietud, nerviosismo, desorientación, confusión, mareos, dolor de cabeza, visión borrosa, temblores, escalofríos, y / o convulsiones. Posteriormente, pueden ocurrir síntomas depresivos incluyendo somnolencia, coma y paro respiratorio. En algunos pacientes, los síntomas de toxicidad del SNC pueden ser leves y transitorios.

Los efectos cardiovasculares adversos incluyen depresión del miocardio; bradicardia sinusal, taquicardia sinusal, u otras arritmias cardíacas, hipotensión o hipertensión, colapso cardiovascular y/o paro cardíaco. Estos efectos ocurren típicamente cuando las concentraciones plasmáticas son elevadas, pero en casos raros se han producido con dosis más pequeñas.

Los efectos adversos graves de la administración masiva de benzocaína deben ser tratados con medidas generales de apoyo fisiológicos tales como la terapia de oxígeno, ventilación asistida, y líquidos por vía intravenosa. Las convulsiones pueden ser tratados con una infusión lenta de diazepam IV, aunque esto debe hacerse con precaución porque diazepam es también un depresor del SNC.

PROCAÍNA

Descripción

La procaína (en forma de clorhidrato) es un anestésico local de corta duración del tipo éster utilizado para la anestesia local y regional. Su toxicidad es el estándar contra la cual se comparan otros anestésicos locales, aunque como todos los anestésicos tipo éster, tiende a causar una reacción de hipersensibilidad mayor que la de los anestésicos locales tipo amida.

Mecanismo de acción: como todos los anestésicos locales, la procaína ocasiona un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana del nervio. Esto disminuye la tasa de despolarización de la membrana, aumentando el umbral para la excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras del nervio en la siguiente secuencia: autonómica, sensorial y motor, con efectos que disminuyen en el orden inverso. La pérdida de la función nerviosa clínicamente es la siguiente: dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono muscular esquelético. Para la anestesia efectiva es necesaria la penetración directa en la membrana nerviosa lo que se consigue mediante la inyección de la solución del anestésico por vía subcutánea por vía intradérmica, o submu-cosamente de los troncos nerviosos o ganglios que suministran la zona a ser anestesiado.

Farmacocinética: la absorción sistémica de la procaína depende de la dosis, concentración, vía de administración, vascularidad local del tejido infiltrado y del grado de vasodilatación. Un vasoconstrictor como la epinefrina puede ser necesario para contrarrestar la vasodilatación producida por la procaína. Esta lenta la velocidad de absorción prolonga la duración de acción y mantiene la hemostasia. La anestesia se obtiene a los 2-5 minutos y dura aproximadamente 1 hora. La procaína está extensamente unida a las proteínas del plasma. El fármaco se distribuye a todos los tejidos del cuerpo, con una alta concentración en órganos bien perfundidos como el hígado, pulmones, corazón y cerebro.

El metabolismo de la procaína está alterado en pacientes con enfermedad hepática y renal, pero, debido a la vida media extremadamente corta de la procaína, esto no es clínicamente significativo.

Indicaciones y posología

Anestesia por infiltración o anestesia local en anestesia dental o para el control del dolor severo (por ejemplo, en pacientes con neuralgia posherpética, dolor por cáncer o quemaduras):

·       Adultos: se recomienda una dosis única de 350-600 mg con una solución de 0.25 o 0.5% Utilizar cloruro de sodio 0,9% para diluir. Para obtener un efecto vasoconstrictor se puede añadir 0.5-1 mL de solución de epinefrina 0,1% se puede añadir se puede añadir a cada 100 mL de solución anestésica para una obtener una concentración final de epinefrina 1: 200.000 a 1: 100, 000.

·       Niños: 15 mg/kg de una solución de 0,5% es la máxima recomendada, aunque las dosis pediátricas no están bien establecidas.

Terapia Neural

Administración local:

·       Adultos: se utilizan infiltraciones de procaina al 1% sobre el área del dolor y de los estímulos excitadores primarios (o campos de interferencia)

Contraindicaciones y precauciones

La procaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo éster, hipersensibilidad a los sulfitos o al ácido paraaminobenzoico, PABA. Los anestésicos locales tipo éster debe usarse con precaución en pacientes con niveles plasmáticos bajos de seudocolinesterasa (p. ej., deficiencia de seudocolinesterasa).

Los anestésicos locales sólo deben ser administrados por un clínico entrenado en el diagnóstico y manejo de la toxicidad relacionada con los fármacos y otras emergencias agudas que puedan derivarse de la administración de un bloqueo anestésico regional. Debe garantizarse la disponibilidad inmediata de oxígeno, equipos de reanimación cardiopulmonar y medicamentos adecuados y personal de apoyo adecuado para el manejo de las emergencias o las reacciones tóxicas.

Cualquier demora en la gestión adecuada puede llevar al desarrollo de acidosis, paro cardíaco y posiblemente la muerte. Debe evitarse la administración intravenosa, intrarterial o intratecal accidental de procaína. La administración intravenosa o intraarterial accidental puede resultar en paro cardiaco y requerir una reanimación prolongada. Para evitar la administración intravascular de procaína durante los procedimientos de anestesia local, debe realizarse la aspiración antes de inyectar el anestésico local y después de cambiar la posición de la aguja.

Los pacientes que reciben anestesia local de cuello y cabeza tienen mayor riesgo de toxicidad del SNC debido a la potencial inyección intraarterial de la anestesia local con flujo retrógrado para la circulación cerebral. Los pacientes que reciben estos bloqueos deben tener estrechamente supervisados sus sistemas ventilatorio y circulatorio. No se deben exceder las dosis recomendadas en estos pacientes.

Cuando los anestésicos locales se utilizan para el bloqueo retro bulbar durante la cirugía ocular, la ausencia de la sensación corneal no es confiable para determinar si es o no el paciente preparado para cirugía. La ausencia de sensación en la córnea precede generalmente la aquinesia del músculo ocular externo.

Los anestésicos locales deben utilizarse con precaución en pacientes con hipotensión, hipovolemia o deshidratación, miastenia grave shock o enfermedad cardiaca. Los pacientes con la función cardiaca deteriorada, particularmente el bloqueo AV, pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la conducción A-V prolongada (es decir, prolongación de los intervalos PR o QT) causada por anestésicos locales.

La procaína se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios sobre la reproducción en animales.

Durante el parto obstétrico, los anestésicos locales pueden causar diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal. El potencial de toxicidad se relaciona con el procedimiento que se realiza, el tipo y cantidad de medicamento que se usa y la técnica de administración. La inyección de la anestesia local debe realizarse con el paciente en la posición de decúbito lateral para desplazar el útero grávido hacia la izquierda reduciendo la compresión aorto-cava.

Interacciones

Los anestésicos locales tipo éster como la procaína se metabolizan a ácido paraaminobenzoico, PABA. El PABA, por su parte, antagoniza los efectos de las sulfonamidas. Por lo tanto, no debe utilizarse la procaína en pacientes que reciben sulfonamidas.

Los anestésicos locales pueden antagonizar los efectos de los inhibidores de la colinesterasa inhibiendo la transmisión neuronal en el músculo esquelético, especialmente si se utilizan grandes dosis de anestésicos locales. Puede ser necesario el ajuste de la dosis del inhibidor de la colinesterasa para controlar los síntomas de la miastenia gravis.

El uso concomitante de anestésicos locales en dosis bajas dosis (0,125 – 0,25%) y agonistas opiáceos epidurales (p. ej., alfentanilo, fentanilo , morfina y sufentanil), puede incrementar la analgesia y reducir la dosis de las necesidades de opiáceo. Los anestésicos locales pueden aumentar los efectos vágales y la depresión respiratoria inducida por los agonistas opiáceos. Los anestésicos locales con vasodilatadores de acción rápida como los nitratos pueden ocasionar hipotensión.

Reacciones adversas

Como todos los anestésicos locales, la procaína puede producir importante toxicidad sobre el SNC y cardiovascular, especialmente cuando se alcanzan concentraciones séricas altas. La toxicidad sobre el SNC se presenta generalmente con síntomas de estimulación como la ansiedad, aprensión, inquietud, nerviosismo, desorientación, confusión, mareos, visión borrosa, náuseas y vómitos, temblores o convulsiones. Posteriormente, pueden ocurrir síntomas depresivos incluyendo somnolencia, inconsciencia y paro respiratorio.

En algunos pacientes, los síntomas de la toxicidad sobre el SNC pueden ser leves y transitorios. Los efectos secundarios sobre el SNC deben tratarse con medidas generales de cuidado de apoyo. Las convulsiones pueden tratarse con benzodiazepinas I, aunque esto debe hacerse con cautela debido a que estos agentes también son depresores del sistema nervioso central. Los efectos cardíacos de los anestésicos locales son debido a la interferencia de la conducción en el miocardio. Los efectos cardíacos se observan con dosis muy altas y ocurren generalmente después de la aparición de toxicidad sobre SNC.

Los efectos cardiovasculares adversos inducidos por la procaína incluyen depresión del miocardio, bloqueo AV, prolongación del PR, prolongación del intervalo QT, fibrilación auricular, bradicardia sinusal, arritmias cardiacas, hipotensión, colapso cardiovascular y paro cardíaco. Estos efectos generalmente ocurren con concentraciones plasmáticas elevadas del fármaco, pero se han producido con dosis más pequeñas en casos raros.

Uso de la procaína en el bloqueo paracervical durante embarazo temprano como anestesia para el aborto ha provocado convulsiones maternas y colapso cardiovascular en casos raros, lo que sugiere absorción sistémica rápida bajo estas circunstancias.

La combinación de procaína con un vasoconstrictor aumenta la probabilidad de producir ansiedad, palpitaciones, mareos, dolor de cabeza, inquietud, temblores, taquicardia, angina e hipertensión.

Se han observado reacciones alérgicas incluyendo erupción, prurito (no especificado) y reacciones anafilactoides en pacientes tratados con agentes anestésicos locales, especialmente los anestésicos locales tipo éster.

Algunas preparaciones contienen bisulfito de sodio, que puede causar reacciones alérgicas graves, incluyendo anafilaxia, broncoespasmo y estado asmático, en individuos susceptibles. La incidencia global de estas reacciones es baja, pero ocurren con mayor frecuencia en pacientes asmático, por lo que la procaína debe utilizarse con precaución en esta población de pacientes. También se ha descrito depresión respiratoria.

Puede producirse un ardor transitorio puede ocurrir en el sitio de inyección. La inflamación o infección preexistentes aumenta el riesgo de desarrollar efectos secundarios graves en la piel. Los pacientes deben ser supervisados para una reacción de sitio de inyección.

Durante el parto obstétrico, los anestésicos locales pueden causar diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal. La toxicidad potencial se relaciona con el procedimiento que se realiza, el tipo y cantidad de medicamento que se usa y la técnica de administración. Debe vigilarse continuamente la frecuencia cardiaca fetal debido a la bradicardia que puede ocurrir en la anestesia de pacientes recibiendo procaína y puede asociarse con acidosis fetal.

TETRACAÍNA

Mecanismo de acción Tetracaína

Actúa inhibiendo la propagación de los potenciales de acción en las fibras nerviosas al bloquear la entrada de sodio en la membrana neuronal, en respuesta a la despolarización nerviosa. Además, la tetracaína tiene un efecto vasodilatador, lo que podría causar eritema localizado, aunque es raro.

Farmacocinética: Absorción sistémica completa. La velocidad de absorción depende del lugar y la vía de administración (sobre todo de la vascularización o velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de la inyección), de la dosis total administrada (volumen), y de las características físicas (tales como grado de unión a proteínas y solubilidad en lípidos), del clorhidrato de tetracaína y si se utilizan o no simultáneamente vasoconstrictores.

Metabolismo: El clorhidrato de tetracaína se hidroliza por colinesterasa, principalmente en el plasma y, en mucho menor grado, en el hígado. Se hidroliza a compuesto que contienen PABA. Excreción: Principalmente por el metabolismo, seguido de excreción renal de los metabolitos. Unión a proteínas: Se une altamente a proteínas.

Indicaciones terapéuticas y Posología

·   Pomada y gel al 0,75%: lubricante y anestésico de superficie para sondajes en general, cistoscopias, ureteroscopias, etc. en niños > de 1 mes y ads. Uso uretral. Se utilizará una dosis individualizada según la superficie que se deba anestesiar y a criterio facultativo.

·      Sol. al 1%: anestésico de uso tópico en: otorrinolaringología, mediante pincelaciones, toques y pulverizaciones (nebulización). Broncoscopias: diluir 1 ml de la solución con 2 ml de agua destilada y mediante una jeringa laríngea, se instalará en el árbol bronquial. Se puede administrar realizando nebulización en lugar de realizar la instilación. Esofagoscopias, gastroscopias: mediante la aplicación de pulverizaciones del anestésico. Oftalmología: para extracción de cuerpos extraños en córnea (1 gota de sol., y mantener el ojo cerrado 3 min) y en intervención de cataratas. Odontología, aplicar un trozo de algodón empapado con la solución y dejar 2 o 3 minutos sobre la mucosa bucal previamente secada. La cantidad máxima que puede ser utilizada cualquiera que sea el procedimiento de aplicación no excederá de 5 ml.

Modo de administración de tetracaína

Pomada y gel: Uso uretral. La forma de administración se adaptará según la técnica a realizar ya sean sondajes o endoscopias. Para uso urológico, se aplicará la pomada en la sonda y/o uretra previamente a su introducción.

Solución: Se pueden atomizar o aplicar directamente sobre la zona afectada o utilizando un aplicador apropiado.

Contraindicaciones de la tetracaína

Hipersensibilidad a tetracaína, otros anestésicos locales tipo éster. En áreas traumatizadas, inflamadas o muy vascularizadas. En tto. con sulfonamidas. Niños < 1 mes o prematuros, debido a la falta de madurez del sistema enzimático que metaboliza los anestésicos locales de tipo éster. Concomitante con otros productos de aplicación tópica.

Advertencias y precauciones

Niños muy jóvenes, ancianos, con enfermedad aguda o debilitados (más sensibles a la toxicidad sistémica inducida por los anestésicos locales). Riesgo de metahemoglobinemia (mayor en pacientes con metahemoglobenemía congénita o idiopática), ototoxicidad (no aplicar en el oído medio o utilizar en procedimientos que pudiesen implicar la penetración al oído medio), de reacciones de hipersensibilidad (exposición repetida). La solución precaución además en ojos inflamados (la hiperemia aumenta la tasa de absorción sistémica a través de la conjuntiva).

Interacciones

·       Antagonizan la acción de: sulfonamidas.

·  Toxicidad incrementada con: inhibidores de la colinesterasa (demecario, ciclofosfamida, ecotiopato, tiotepa). 

    Mayor riesgo de desarrollar metahemoglobinemía con: fonamidas, naftaleno, nitratos y nitritos, nitrofurantoína, nitroglicerina, nitroprusida, pamaquina, y quinina.

Lactancia. Se desconoce si la tetracaína se excreta a través de la leche humana; sin embargo, es rápidamente metabolizada después de su absorción en el plasma. Debido a que muchas sustancias son excretadas en la leche humana, se debe tomar precaución cuando se suministra tetracaína hidrocloruro durante la lactancia.

Reacciones adversas

Eritema ligero en el punto de aplicación, edema ligero o prurito en el punto de aplicación.

CLOROPROCAÍNA

Mecanismo de acción

Anestésico local del grupo éster. Bloquea la generación y la conducción de los impulsos nerviosos, presumiblemente por el aumento del umbral para la excitación eléctrica en el nervio, retardando la propagación del impulso nervioso y mediante la reducción del grado de aumento del potencial de acción.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cloroprocaína, sustancias del grupo éster de PABA (ácido paraaminobenzoico), o ha otros anestésicos locales del grupo éster.

Advertencias y precauciones

Vigilar la aparición de reacciones adversas graves en: bloqueo cardíaco total o parcial, descompensación cardíaca de alto grado, daño hepático o renal avanzado, edad avanzada con deterioro del estado general; concomitante con antiarrítmicos de clase III (p. ej., amiodarona), vigilar y monitorizar ECG; porfiria aguda, administrar sólo cuando exista una indicación apremiante para su uso, dado que puede, potencialmente, precipitar la porfiria; deficiencia genética de la colinesterasa plasmática.

Riesgo de hipotensión y bradicardia. Si se observan signos de toxicidad sistémica aguda o bloqueo espinal completo, detener inmediatamente la inyección. Es recomendable reducir la dosis en los pacientes con afectación del estado general, así como con trastornos concomitantes establecidos (p. ej., oclusión vascular, arteriosclerosis, polineuropatía diabética). No utilizar cloroprocaína en niños ni en adolescentes

En insuficiencia hepática: Precaución con daño hepático avanzado, ya que los anestésicos locales del grupo éster son hidrolizados por la colinesterasa plasmática producida por el hígado.

Insuficiencia renal: Precaución con daño renal avanzado.

Interacciones

Inhibe la acción de: sulfonamidas. Concomitante con: sustancias vasopresoras (por ejemplo, para el tratamiento de hipotensión relacionada con bloques obstétricas) y sustancias de tipo cornezuelo oxitócicos puede causar hipertensión severa, persistente o accidentes cerebrovasculares. En combinación con: anestésicos locales induce efectos adicionales que afectan al sistema cardiovascular y al SNC.

      Embarazo

Los estudios en animales son insuficientes con respecto a los efectos sobre el embarazo y desarrollo fetal. No se recomienda cloroprocaína durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no utilizan métodos anticonceptivos. Durante el embarazo su uso solo debe considerarse si el beneficio previsto para la madre es superior al posible riesgo para el feto. Esto no impide el uso de cloroprocaína a término para anestesia obstétrica.

Lactancia

No se sabe si la cloroprocaína se excreta con la leche materna.

Efectos sobre la capacidad de conducir

La influencia de cloroprocaína sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es importante. El médico es responsable de decidir en cada caso individual si el paciente puede conducir o utilizar máquinas.

Reacciones adversas

Ansiedad, inquietud, parestesias, mareos; hipotensión; náusea, vómitos.

LIDOCAÍNA

Descripción

La lidocaína es un anestésico local muy utilizado también como antiarrítmico. Se clasifica como un antiarrítmico Ib, un grupo que incluye la mexiletina, la tocainida y la fenitoína.

La lidocaína es un anestésico local tipo amida y se utiliza en forma de pomada, gel, parche, o en aerosol para uso tópico, como una solución oral, y como una inyección para la anestesia local.

Mecanismo de acción: La lidocaína produce sus efectos anestésicos mediante el bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio, al igual que afecta a la permeabilidad de sodio en las células del miocardio. Esta acción disminuye la tasa de despolarización de la membrana, lo que aumenta el umbral para la excitabilidad eléctrica.

El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en el siguiente orden: autonómicas, sensoriales y motoras, con la disminución de los efectos en el orden inverso. La pérdida de la función nerviosa clínicamente es la siguiente: el dolor, la temperatura, el tacto, la propiocepción y el tono del músculo esquelético. Es necesaria una penetración directa en membrana nerviosa para la anestesia efectiva, lo que se consigue mediante la aplicación tópica o la inyección por vía subcutánea, intradérmica, o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o ganglios que abastecen el área a ser anestesiada.

Farmacocinética: La lidocaína se puede administrar por vía tópica, por vía oral y por vía intravenosa. Pero en este contenido nos centraremos en la administración tópica. Después de la administración de soluciones viscosas o geles a las membranas mucosas, la duración de acción es de 30-60 minutos con efectos pico que ocurren dentro de 2-5 minutos. La anestesia local empieza a ocurrir dentro de 2,5 minutos de la aplicación de del gel sobre las membranas mucosas intactas. A los 15 minutos de la aplicación preparado, las concentraciones séricas de lidocaína son <0,1 mg / ml. Después de retirar el parche después de 15 minutos de la aplicación, la anestesia local se prolonga durante aproximadamente 30-40 minutos.

La adición de epinefrina 1:200.000 a 1:100.000 a la lidocaína disminuye la absorción vascular de lidocaína y prolonga sus efectos. La lidocaína se metaboliza extensamente en el hígado en dos compuestos activos, monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida, que poseen 100% y 25% de la potencia de lidocaína, respectivamente.

No se sabe si la lidocaína se metaboliza en la piel. La semi-vida inicial de la lidocaína en un individuo sano es 7-30 minutos, seguidos por una vida media terminal de 1,5-2 horas.

Indicaciones y posologia

Anestesia tópica de la piel y las membranas mucosas (oral o nasal) o estomatitis:

ü    Administración tópica (ungüento, solución tópica o gel): Adultos y niños, aplicar una solución o pomada (2-5%), o 15 ml de lidocaína viscosa (2%) a las membranas orales o de mucosa cada 3-4 horas.

ü    Administración tópica transdérmica: Adultos, aplicar hasta 3 parches sobre la piel intacta para cubrir la zona más dolorosa hasta un máximo de 12 horas en un período de 24 horas. Los parches pueden ser cortados en tamaños más pequeños con unas tijeras antes de la remoción del revestimiento de liberación.

ü    Anestesia uretral: Administración tópica: Adultos, instilar 15 ml (hombres) o 3-5 ml (mujeres) de al 2% lidocaína en gel o solución dentro de la uretra.

Contraindicaciones

La lidocaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida. Algunas preparaciones de lidocaína pueden contener sulfitos o metilparab en que pueden conducir a anafilaxia y/o precipitar graves ataques asmáticos en pacientes con hipersensibilidad al sulfito o hipersensibilidad parabeno. No se deben utilizar preparaciones que contienen conservantes no debe ser utilizado para la anestesia espinal o epidural.

La lidocaína aumenta la probabilidad de desarrollar bloqueo AV completo (bloqueo AV) en pacientes con grados severos de AV, SA, o bloqueo cardiaco intraventricular, así como bradicardia sinusal, y no debe utilizarse en estos pacientes a menos que exista en su lugar un marcapasos artificial. La lidocaína puede aumentar la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación auricular.

La lidocaína está relativamente contraindicada en pacientes con hipovolemia o estados de shock, (incluyendo shock cardiogénico, shock hemorrágico), síndrome de Adams-Stokes, o el síndrome de Wolff-Parkinson-White, ya que el medicamento puede empeorar estas condiciones. El fármaco ha sido utilizado con éxito, sin embargo, para el tratamiento de taquiarritmias en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, la glicinexilidida (principal metabolito activo) se elimina por vía renal, y su acumulación en la insuficiencia renal grave, teóricamente podría dar lugar a neurotoxicidad.

La aplicación de preparaciones de lidocaína a piel o mucosas traumatizadas (por ejemplo, abrasión de la piel, eczemas, quemaduras) pueden aumentar su absorción, incrementando posiblemente el riesgo de toxicidad sistémica.

Reacciones adversas

Al igual que todos los anestésicos locales, la lidocaína puede producir una toxicidad significativa sobre el sistema nervioso central, sobre todo cuando se alcanzan concentraciones séricas elevadas. La toxicidad inducida por la lidocaína se presenta con síntomas de estimulación del SNC, tales como ansiedad, aprensión, agitación, nerviosismo, desorientación, confusión, mareos, visión borrosa, temblores, náuseas/vómitos, temblores, y convulsiones.

Posteriormente, pueden ocurrir los síntomas depresivos incluyendo somnolencia, inconsciencia, depresión respiratoria y paro respiratorio. En algunos pacientes, los síntomas de toxicidad del SNC son leves y transitorios.

Los efectos cardiovasculares adversos inducidos por la lidocaína incluyen depresión del miocardio, bradicardia sinusal, arritmias cardíacas, hipotensión, colapso cardiovascular y paro cardiaco. La combinación de lidocaína con un vasoconstrictor aumenta la probabilidad de producir ansiedad, palpitaciones, mareos, dolor de cabeza, inquietud, temblores, angina de pecho e hipertensión. Los efectos cardiovasculares y sobre el SNC que resultan de la administración de lidocaína deben ser tratado con medidas generales de soporte fisiológico tales como la terapia de oxígeno, ventilación asistida, y líquidos por vía intravenosa.

Puede producirse una reacción en el lugar de inyección consistente en una sensación de ardor. La inflamación o una infección pre-existente aumenta el riesgo de desarrollar efectos secundarios graves de la piel.

Se han asociado reacciones alérgicas y anafilactoides con la administración de lidocaína. Estas reacciones pueden incluir urticaria, angioedema, broncoespasmo y shock anafiláctico. Algunos preparados contienen sulfitos, que pueden causar graves reacciones alérgicas en individuos susceptibles, incluyendo anafilaxis, broncoespasmo y estado asmático.

Las reacciones locales durante o inmediatamente después del tratamiento con parches de lidocaína son el eritema, edema y disestesias (sensaciones anormales como entumecimiento, hormigueo, picazón o ardor). Estas reacciones son generalmente leves y pasajeras y se resuelven en unos pocos minutos.

Después de la aplicación de la formulación transoral lidocaína transoral, el efecto secundario más común es el enrojecimiento en el sitio. Otros efectos adversos notificados durante los ensayos clínicos incluyen disgeusia (alteración del gusto), estomatitis, incluyendo eritema y otras reacciones en la mucosa, dolor de cabeza, y la gingivitis.

MEPIVACAÍNA

Descripción

La mepivacaína es un anestésico local de tipo amida con una duración de acción intermedia. La mepivacaína se utiliza por infiltración para la anestesia transtraqueal periférica, (método de Bier) y para los bloqueos nerviosos simpáticos, regionales y epidurales en los procedimientos quirúrgicos y dentales. No se recomienda para uso subaracnoideo. Está disponible con y sin epinefrina. En comparación con la lidocaína, mepivacaína produce menos vasodilatación y tiene un inicio más rápido y una mayor duración de acción.

Mecanismo de acción: Bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones de Na ⁺ a través de la membrana nerviosa. Esto disminuye la velocidad de despolarización de la membrana, aumentando así el umbral de excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en la siguiente secuencia: autonómica, sensorial, y el motor, con efectos decrecientes en el orden inverso. Clínicamente, la pérdida de la función nerviosa sigue el orden siguiente: el dolor, temperatura, tacto, propiocepción, y tono del músculo esquelético.

Para la mepivacaína, el grado de bloqueo motor es dependiente de la concentración y se puede resumir de la siguiente manera: 0,5% es efectiva para el bloqueo de nervios pequeños, superficiales; 1% se bloquear la conducción sensoriales y simpáticas, sin efecto sobre la función motora; 1,5% proporcionará bloqueo motor extensa ya menudo completa, y 2% proporcionarán bloqueo motor completo de cualquier grupo de nervios.

Farmacocinética: la absorción sistémica de mepivacaína depende de la dosis, la concentración, la vía de administración, la vascularización del tejido, y el grado de vasodilatación. El uso de mezclas que contienen vasoconstrictores contrarrestará la vasodilatación producida por la mepivacaína. Con ello se reduce la velocidad de absorción, se prolonga la duración de la acción y se mantiene la hemostasis. Para la anestesia dental, el inicio de acción para el maxilar superior e inferior se produce en 0,5 a 2 minutos y 1-4 minutos, respectivamente. La anestesia pulpar se mantiene durante 10 a 17 minutos, y la anestesia de los tejidos blandos dura alrededor de 60 a 100 minutos despues de dosis de adulto. Cuando se utiliza periduralmente, la mepivacaína tiene un inicio de acción de 7-15 minutos y una duración de aproximadamente 115-150 minutos.

La mepivacaína atraviesa la placenta por difusión pasiva y se distribuye a todos los tejidos, con altas concentraciones en órganos bien perfundidos, tales como el hígado, pulmón, corazón, y cerebro. La mepivacaína sufre un metabolismo hepático rápido y desactivación a través de la hidroxilación y N-desmetilación.

Indicaciones terapéuticas

• Sol. inyectable al 1% y 2%: anestesia local en infiltración, bloqueo de nervios periféricos,anestesia epidural y caudal, bloqueo simpático.
• Sol. inyectable al 3%: anestesia local por infiltración o bloqueo troncular.

Posología

Ajustar dosis individualmente según edad, peso y particularidades. Usar la dosis menor requerida para el efecto deseado. Inyectar lentamente.
- Sol. inyectable al 1% y 2%, adosis máx. en administración única, 7 mg/kg/1,5 h, correspondiente a 400 mg de mepivacaína; dosis máx. diaria, 1g.

Niños y pacientes debilitados, dosis menor de 5-6 mg/kg. Obstetricia: reducir dosis un 30%.
- Sol. inyectable al 3%: ads.: las dosis oscilan entre 0,5 ml y 2,0 ml (15-60 mg). El límite de prescripción en ads. es de hasta 5,0 mg/kg en aplicación única, pero sin exceder de 300 mg por aplicación.

Niños: hasta 5-6 mg/kg. La dosificación pediátrica máx. en odontología debe calcularse cuidadosamente basándose en el peso del paciente, pero sin exceder de 270 mg de mepivacaína.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida. Disfunciones severas de la conducción del impulso cardiaco, insuficiencia cardiaca descompensada y shock cardiogénico e hipovolémico. Enfermedad nerviosa degenerativa activa. Defectos de coagulación. No inyectar en regiones infectadas, ni por vía IV. Contraindicaciones específicas de los distintos métodos de anestesia local y regional.

Advertencias y precauciones

Enfermedad o disfunción hepática, enfermedad renal, hipertermia maligna, ICC, disfunción cardiovascular, problemas de ritmo y bloqueo cardiacos, inflamación y/o infección en el lugar de aplicación, niño, ancianos, debilitados. Con anestesia epidural puede aparecer hipotensión. Precaución si existe problemas de sensibilidad a fármacos, especialmente a los anestésicos u otros componentes químicamente relacionados.

Insuficiencia hepática. Precaución, riesgo de concentraciones plasmáticas tóxicas.

Insuficiencia renal. Precaución, se puede acumular el anestésico o sus metabolitos.

Interacciones

· Efecto disminuido por: antiarrítmicos, psicofármacos, anticonvulsivantes, alcohol.

· Efecto depresor aditivo con: depresores del SNC.

· Riesgo de irritación local grave con: sol. desinfectantes con iones metálicos pesados.

· Efecto prolongado por: vasoconstrictores.

· Aumenta riesgo de hemorragia con: heparina, AINE y sustitutos del plasma, en particular dextranos.

Embarazo

Durante las primeras etapas del embarazo sólo debería administrarse tras una estricta consideración del balance entre los beneficios y los riesgos potenciales. Existen informes de depresión fetal, síntomas de intoxicación fetal, tono muscular reducido y reducción de la fuerza muscular durante las primeras ocho horas tras la administración de mepivacaína durante el parto (anestesia epidural). Se han observado casos de muerte intrauterina en asociación con la administración de mepivacaína para bloqueo paracervical.

Lactancia
Precaución. No existen datos sobre paso a leche materna.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Mepivacaína puede influir sobre la conducción o utilización de máquinas, por verse disminuida la capacidad de reacción. Se debe advertir a los pacientes que no deben conducir o utilizar máquinas hasta que desaparezcan los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la cirugía.

Reacciones adversas

Depresión cardiaca que podría llegar a paro cardiaco. Estimulación del SNC a veces con convulsiones, seguida de depresión del SNC con pérdida de conocimiento y parada respiratoria.

PRILOCAÍNA

Descripcion

La prilocaína pertenece a la clase de las amidas de los anestésicos locales, igual que la lidocaína o la bupivacaína. Este fármaco se administra por vía parenteral para la anestesia local, sobre todo en odontología, si bien en los últimos años el eutéctico formado por la prilocaína y la lidocaína se utiliza tópicamente sobre la piel o las mucosas.

Mecanismo de acción: como todos los anestésicos locales, la prilocaína ocasiona un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana de las células nerviosas. Esta reducción disminuye la depolarización de la membrana aumentando el umbral necesario para la excitabilidad eléctrica. El bloqueo se produce en todas las fibras nerviosas pero los efectos son mayores en los nervios autonómicos que en los sensoriales y en estos mayores que en los motores. Se pierde la sensibilidad al dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono muscular. Es necesario que el fármaco se encuentre en contacto directo con la membrana de las células nerviosas por lo que los anestésicos locales se administran por infiltración subcutánea, intradérmica o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o de los ganglios de las zonas a anestesiar.

Farmacocinética: después de la aplicación por infiltración en pacientes con trastornos dentarios, la prilocaína comienza su acción en tejidos blandos a los 2 minutos y se prolonga durante 2 horas. La anestesia pulpar dura alrededor de 10 minutos. En el bloqueo del nervio alveolar inferior, la acción comienza a los 3 minutos y la anestesia se prolonga por 2,5 horas. La prilocaína se absorbe totalmente luego de ser inyectada, y se metaboliza en el hígado y el riñón, desde el cual es excretada en mayor medida. Su farmacocinética puede ser alterada en los pacientes con enfermedad hepática o renal. El fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica. La acidosis y el uso de depresores del SNC afectan los niveles de prilocaína requeridos para la manifestación de efectos sistémicos. En monos se ha demostrado que 20mg/ml de prilocaína en sangre constituyen el umbral de la convulsión.

Indicaciones y posología

Anestesia local en odontología, por técnicas de infiltración o bloqueo nervioso:

Se emplea en solución al 4%. Habitualmente entre 1 y 2 ml de solución son adecuados para los diversos procedimientos. Dosis máxima recomendada en adultos: 8mg/kg (en una sola aplicación); dosis máxima recomendada en niños: 6,6mg/kg.

Contraindicaciones y precauciones

La prilocaina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la prilocaína y a otros anestésicos del tipo amida. También está contraindicada en pacientes con metahemoglobinemia idiopática o congénita.

Los signos vitales deben ser vigilados luego de cada administración de anestésicos locales, ya que la confusión, las convulsiones, la depresión o el paro respiratorio pueden desarrollarse por administración en la zona de la cabeza y el cuello; estas situaciones requieren atención inmediata. Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad hepática y renal. El amamantamiento deberá suspenderse.

Interacciones

Depresores del sistema nervioso central: disminuyen el umbral de toxicidad sistémica.

Reacciones adversas

Se han descrito inflamación y parestesia persistente de los labios y tejidos blandos. En algunas ocasiones la parestesia puede durar hasta un año. Suelen presentarse en forma ocasional trastornos nerviosos (excitación, vértigo, cefalea) y cardiovasculares (taquicardia, colapso vascular, arritmias).

En casos de sobredosis pueden producirse confusión, convulsiones, depresión o paro respiratorio. Debe disponerse de equipo de reanimación adecuado para estas situaciones.

ROPIVACAÍNA

Descripción

Anestésico local del grupo de las amidas, de acción prolongada, con efectos tanto anestésicos como analgésicos.

Uso clínico

A dosis de 7,5-10 mg/ml, como anestésico:

Anestésico local en bloqueos epidurales para cirugía, bloqueos de troncos nerviosos y bloqueos periféricos en niños >12 años (A).

A dosis de 2 mg/ml, como analgésico en el manejo del tratamiento del dolor agudo:

·       Bloqueo nervioso periférico o epidural en niños >12 años (A).

·       Bloqueo único y continuo de nervios periféricos (peri- y posoperatorios) en lactantes >1 año (A).

·       Bloqueo epidural caudal y perfusión epidural continua en neonatos y niños de hasta 12 años inclusive (peri- y posoperatorio) (A).

Dosis y pautas de administración

La dosis dependerá de la edad del paciente, peso corporal, tipo de intervención y grado de anestesia requerido, y la condición física del paciente. Siempre se debe utilizar la dosis más baja posible para conseguir un bloqueo eficaz.

Niños mayores de 12 años se recomiendan las dosis utilizadas en adultos:

Boqueo epidural para cirugía: 15-20 ml de hidrocloruro de ropivacaína de concentración 7,5 mg/ml o 10 mg/ml.

Bloqueo de nervios mayores: 30-40 ml de hidrocloruro de ropivacaína de concentración 7,5 mg/ml.

Bloqueo de nervios menores o infiltración: 1-30 ml de hidrocloruro de ropivacaína de concentración 7,5 mg/ml.

En el caso de utilización de dosis única, no se recomienda superar la dosis de 40 ml de hidrocloruro de ropivacaína de concentración 7,5 mg/ml (300 mg de ropivacaína) por sus potenciales efectos de toxicidad sobre el sistema nervioso central (SNC).

En la utilización como analgésico se recomiendan las dosis y concentraciones más bajas, pudiendo utilizar perfusión continúa si fuera necesario hasta 72 horas, a la dosis de 0,1-0,2 ml/kg/h (0,2-0,4 mg/kg/h).

En pacientes pediátricos de 0 a 12 años se recomienda utilizar las concentraciones más bajas (2 mg/ml o 5 mg/ml), debido a la posible aparición de toxicidad central o sistémica con la administración de las concentraciones utilizadas en adultos.

No existen datos sobre su utilización en niños con insuficiencia renal y hepática. La información disponible es relativa a su utilización en adultos:

 

Insuficiencia hepática: utilizar con precaución en enfermedad hepática grave, ya que tiene metabolismo hepático, puede ser necesario reducir las dosis repetidas por retraso en su eliminación.

Insuficiencia renal: no parece necesario modificar la dosis en el caso de dosis única o a corto plazo.

Dosificación para anestesia local (bloqueo nervioso periférico):

Niños ≥6 meses: o sobre pasar la dosis de 3 mg/kg/dosis (en menores de 6 meses reducir las dosis en un 30% sugerido por expertos).

·       Cabeza y cuello: 0,05 ml/kg.

·       Nervio maxilar: 0,15 ml/kg.

Administración

El fármaco debe inyectarse lentamente (25-50 mg/min) o en dosis crecientes, vigilando simultáneamente las constantes del paciente y la posible aparición de síntomas de toxicidad. Si aparece toxicidad debe interrumpirse la administración de forma inmediata. Se recomienda realizar aspiración antes y durante la inyección para evitar la inyección intravascular accidental (esta puede reconocerse por un aumento transitorio de la frecuencia cardiaca). La inyección intratecal accidental puede reconocerse por la aparición de signos de bloqueo espinal.

Contraindicaciones

·       Pacientes con hipersensibilidad a la ropivacaína, a otros anestésicos del grupo amidas o a alguno de los excipientes.

·       No debe utilizarse para anestesia regional intravenosa ni en anestesia paracervical obstétrica.

·       Hipovolemia.

Precauciones

Es necesario conocer que la seguridad y eficacia del hidrocloruro de ropivacaína no están establecidas adecuadamente en pacientes menores de 12 años. Debido a la inmadurez de sus rutas metabólicas, los recién nacidos pueden presentar un mayor riesgo de toxicidad sistémica, por lo que se deben extremar las precauciones en este grupo.

Los procedimientos de anestesia regional siempre deben realizarse en un área con adecuado equipamiento para la monitorización del paciente y la reanimación urgente en caso necesario, y deben realizarse por personal entrenado y familiarizado con los efectos del fármaco.

Se debe utilizar con especial precaución en pacientes con patología cardiaca o tratados con antiarrítmicos de clase III (amiodarona), mal estado general, hipovolemia o porfiria aguda.

Existe mayor riesgo de efectos adversos en la administración epidural, el bloqueo del plexo braquial, el bloqueo de cara y cuello y el bloqueo de nervios periféricos. No inyectar en zonas inflamadas.

Efectos secundarios

·       Reacción alérgica/anafilaxia.

·       Efectos cardiovasculares: muy frecuente: hipotensión (menos frecuente en <12 años); frecuentes: hipertensión, bradicardia, taquicardia; poco frecuentes: síncope; raros: arritmias, paro cardiaco.

·       Efectos en el SNC: frecuentes: cefalea, mareo, parestesias; poco frecuentes: síntomas de toxicidad, generalmente debidos a inyección intravascular, rápida absorción o dosis elevada (convulsiones, parestesia peribucal, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, tinnitus, alteraciones de la visión, disartria, espasmos musculares, temblores), hipoestesia.

·       Efectos gastrointestinales: náuseas, vómitos (más frecuentes en <12 años). Efectos renales: retención de orina.

·       Efectos locales en el lugar de inyección: frecuentes: dolor de espalda, rigidez, aumento de la temperatura; escalofríos, poco frecuentes: hipotermia.

Interacciones farmacológicas

El uso concomitante con otros anestésicos locales o fármacos relacionados con el grupo amida (como antiarrítmicos como lidocaína) puede aumentar el riesgo de efectos tóxicos sistémicos, ya que son acumulativos.

El uso concomitante de anestésicos generales u opiáceos puede generar potenciación mutua de sus efectos adversos.

Los inhibidores potentes del citocromo CYP1A (fluvoxamina, enoxacino) disminuyen el aclaramiento plasmático del hidrocloruro de ropivacaína, lo que puede alargar su eliminación y la duración de su efecto.